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Analgésicos Opióides

—> Receptores opióides – pela sua importância no controlo da dor, os opióides são os principais e mais potentes analgésicos que existem. Eles actuam sobre receptores farmacológicos específicos, os receptores opióides, profusamente distribuídos pelo sistema nervoso, sendo a analgesia uma resultante da sua ligação. São os mais eficazes e mais utilizados analgésicos na dor pós-operatória e na dor oncológica.
A presença destes receptores no organismo justifica-se pela existência de péptidos (opióides endógenos) que a eles se ligam, interagindo para a obtenção de um papel de neuromodulação e neurotransmissão em tudo idêntico ao desempenhado pelos fármacos opióides, produzindo analgesia em consequência de idêntica ligação aos mesmos receptores e como resposta biológica à sua activação.
Esses péptidos opióides endógenos são de três tipos, as encefalinas, as dinorfinas e as endorfinas, determinando diferentes ligações a diferentes tipos de receptores: os receptores u (actualmente denominados KOP), os receptores k (actualmente denominados DOP) e os receptores 8 (actualmente denominados MOP). O mais recente e acidentalmente descoberto receptor das encefalinas endógenas é a orfanina-nociceptina (receptor NOP) que corresponderá a um ramo não opióide da família dos receptores e tem como ligando um similar da dinorfina A.
Perante este autêntico sistema fisiológico, os analgésicos opióides classificam-se em agonistas (totais ou parciais), antagonistas (competitivos ou não competitivos) e agonistas-antagonistas.

— Mecanismo de acção – independentemente das suas relações de ligação aos receptores, os opióides produzem analgesia por três mecanismos principais: o primeiro, por acção pré-sináptica, desenvolvida após a ligação ao receptor, reduzindo a libertação do neurotransmissor pelos neurónios terminais; o segundo, por hiperpolarização pós-sináptica do corpo celular do neurónio de saída, reduzindo a actividade neuronal; o terceiro, por um complexo sistema de desinibição de alguns neurónios inibidores, ao nível da substância gelatinosa medular.
– Principais opióides agonistas e suas propriedades – morfina, metadona, tramadol, meperidina, fentanil, alfentanil e sufentanil são os principais opióides agonistas existentes no mercado nacional, se bem que outros existam com idêntica importância, como a hidromorfona, a oxicodona, a oximorfona e a diacetilmorfina. Tanto a sua acção analgésica como os seus efeitos secundários são revertíveis pela naloxona, um antagonista puro que, tal como a morfina e seus derivados, se liga de uma forma total e estável aos receptores /u, embora não produzindo analgesia.
— Acção analgésica – como já ficou explicado, os opióides são os fármacos com maior eficácia analgésica de quantos se conhecem.
— Alteração do humor – os agonistas totais podem provocar uma intensa sensação de euforia e bem-estar que contribui para a acção analgésica, embora não pareçam estar associadas e possam ocorrer separadamente.

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