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As benzodiazepinas constituem o grupo químico-farmacológico mais utilizado com finalidades ansiolíticas e hipnóticas. Tal deve-se à sua reconhecida eficácia e ao facto de serem ainda escassas as alternativas farmacológicas. Os riscos associados ao potencial de abuso e dependência, e também às interacções com sedativos e álcool, obrigam no entanto a uma utilização criteriosa. Os novos medicamentos desta área terapêutica, ditos “agentes não benzodiazepínicos”, não têm estas desvantagens, e a sua introdução constituiu certamente um avanço assinalável; no entanto, circunstâncias de várias ordens tornam a sua utilização limitada.
Como ansiolíticos “não benzodiazepínicos” foram ensaiados, ao longo das últimas duas décadas, vários agonistas selectivos dos receptores 5-HT1A da classe das azapironas, como a buspirona, a isapirona e a tandospirona, e também antagonistas selectivos dos receptores 5-HT2, como a ritanserina. No entanto, apenas a buspirona está disponível para uso terapêutico, sucedendo também que o seu perfil de indicações não é sobreponivel ao das benzodiazepinas. Na verdade, a buspirona não propicia uma ansiólise rápida, e o seu efeito terapêutico incide sobretudo sobre os sintomas de ansiedade e tensão psíquica; em doentes com sintomas importantes de ansiedade somática (nomeadamente manifestações vegetativas), ou quando houve exposição prévia a benzodiazepinas, a buspirona tem uma utilidade no mínimo parcial.
Os hipnóticos “não benzodiazepínicos” pertencem ao grupo das ciclopirrolonas (zopiclone) e das imidazopiridinas (zolpidem). Estes fármacos têm um efeito terapêutico virtualmente confinado à acção hipnótica e distinguem-se também pela diminuta interferência no funcionamento psicomotor e ausência de potencial de abuso e dependência.
As acções deletérias sobre o sono lento profundo, bem como as alterações do sono REM produzidas pelas benzodiazepinas não se observam com a administração de zolpidem, que parece poupar a arquitectura normal do sono.
Também no caso dos hipnóticos “não benzodiazepínicos” se constata uma eficácia parcial em doentes expostos a tratamentos prolongados ou recentes com benzodiazepinas.
Constituem certamente uma alternativa válida em doentes não medicados e com insónias de grau ligeiro ou moderado, pois a sua potência hipnótica é limitada. De notar que no mercado português apenas está disponível o zolpidem.
Por seu turno, a generalidade das benzodiazepinas produz sedação, sonolência, ansiólise, efeitos anticonvulsivantes e relaxamento muscular, dependendo a intensidade de cada uma destas acções dos perfis farmacodinâmico e farmacocinético, e também da dose.

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