azitromicina

—> Azitromicina – a sua actividade contra GR+ é algo inferior à da eritromicina, mas é mais activa contra GR-, designadamente contra H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae e Campylobacter spp., demonstrando mesmo actividade clinicamente significativa contra enterobacteriáceas, designadamente E. coli, Salmonclla spp. E Shigella spp. A sua actividade contra organismos intracelulares tais como a L. pneumophila e Chlamydophila spp. é sobreponível à da eritromicina. É activa contra micobactérias do complexo M. avium, e a sua actividade contra T. gondii pode ser útil em doentes sem alternativas terapêuticas.
• Farmacologia – a biodisponibilidade relativa de uma dose oral de 500 mg é de cerca de 37%, embora com uma redução de cerca de 50% na presença de alimentos e a sua longa semivida de eliminação (35 a 40 horas após a administração de uma dose oral de 500 mg) permite a administração numa toma única diária. A azitromicina tem uma boa distribuição nos tecidos com elevadas concentrações intracelulares. No entanto, as concentrações séricas são baixas e podem ser insuficientes para tratar de forma eficaz situações com bacteriemia.
• Segurança – a azitromicina é geralmente bem tolerada do ponto de vista gastrintestinal, com um perfil de segurança mais favorável do que o da eritromicina.
• Gravidez – classe B.
• Interacções – a azitromicina, sendo pouco inibidora do citocromo P450, afecta pouco o metabolismo da teofilina e da varfarina, embora possa condicionar aumentos dos níveis séricos da ciclosporina, digitálicos e pimozide.
• Posologia e administração – a sua eficácia clínica foi demonstrada no tratamento das infecções do tracto respiratório superior e inferior com um regime de 500 mg/1xdia durante 5 dias. No tratamento da pneumonia por Legionella pneumophila, o tratamento deve prolongar-se por 10 dias. Está ainda aprovada para a profilaxia das infecções por micobactérias do complexo M. avium, na dose de 1200 mg/semana. Está disponível, em Portugal, uma formulação em grânulos de libertação modificada que parece apresentar uma eficácia semelhante à da formulação sólida no tratamento das infecções do tracto respiratório superior, com uma toma única de 2 g. Devido às baixas concentrações séricas obtidas com a azitromicina, não deve ser utilizada em monoterapia em situações em que se suspeite de bacteriemia.

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