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– Benzilpenicilina (Penicilina G) – é um antibiótico natural derivado de Penicillium notatum. A penicilina G, em forma de sal sódico ou potássico, é o fármaco de referência deste grupo. Devido à hidrólise em meio ácido, apenas está disponível para utilização parentérica, podendo ser administrada por via e.v., i.m. ou intratecal. Por via e.v., a semi vida de eliminação (tl/2) de 30 minutos impõe a administração da dose diária em tomas frequentes (cada 4-6 horas). Devido à rápida depuração associada à administração i.m., foram desenvolvidas fórmulas repositórias, úteis no tratamento ambulatório.
Destas, a penicilina benzatínica induz níveis séricos terapêuticos durante 15 a 30 dias após uma única administração, sendo particularmente adequada ao tratamento da amigdalofaringite estreptocócica. A baixa penetração desta formulação na barreira hematoencefálica (BHE) torna-a pouco apropriada ao tratamento das formas de sífilis com envolvimento do SNC.
• Segurança – as reacções adversas são raras. As mais frequentes da penicilina G são reacções de hipersensibilidade imediata, incluindo choque anafiláctico (2/100000 doentes expostos) e reacção urticariforme (até 10%), febre e eosinofilia. Estão descritas anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia e nefropatia com a administração de doses elevadas de penicilina e.v. Podem ainda ocorrer arritmias cardíacas e insuficiência cardíaca (IC) associadas à sobrecarga de potássio ou sódio, recomendando-se precaução em doentes com IC prévia, sendo útil dividir a dose diária total entre penicilina sódica e potássica. A reacção de Jarisch-Herxheimer (febre, calafrios, cefaleias, mialgias e exacerbação de lesões cutâneas), relacionada com a libertação maciça de endotoxinas bacterianas, pode ocorrer após a administração de uma única toma de penicilina em doentes com sífilis primária (até 50%) e secundária (até 80%) e com doença de Lyme, devendo ser distinguida das reacções de hipersensibilidade imediata mediada por IgE (choque anafiláctico). A penicilina G está contra-indicada em doentes com antecedentes de hipersensibilidade às penicilinas e deve ser utilizada com precaução em doentes com antecedentes de asma ou reacções alérgicas.
• Posologia e administração – a dose recomendada varia de acordo com a situação clínica, entre 6 MU/dia (sífilis, pneumonia) e 24 MU/dia (endocardite, meningite pneumocócica), divididas num mínimo de 4 tomas. Na amigdalite estreptocócica, penicilina G benzatínica: 600000 UI em crianças e 1200000 UI em adultos.
—> Ampicilina e amoxicilina – a ampicilina é uma penicilina semi-sintética, sendo de escolha contra Enterococcus faecalis, histeria monocy to genes, Neisseria meningitidis e uma alternativa à penicilina no tratamento das infecções por pneumococos susceptíveis. Boa actividade contra Haemophilus influenzae não produtores de (3-lactamase, que em Portugal representam cerca de 90% dos isolamentos deste agente. Neste contexto é útil no tratamento da pneumonia adquirida na comunidade (PAC) quando tratada no hospital. Boa actividade contra S. pyogenes. Classicamente com boa actividade contra enterobacteriáceas, a emergência de estirpes produtoras de lactamase tem reduzido largamente a sua utilidade contra este grupo de bactérias GR-.
Boa actividade contra anaeróbios, mas não incluindo B. fragilis.
• Farmacologia – a ampicilina tem má biodisponibildade por via oral, sendo actualmente apenas utilizada por via e.v. A amoxicilina difere estruturalmente da ampicilina apenas na presença de um grupo hidroxilo, que lhe confere melhor biodisponibilidade oral e permite obter concentrações plasmáticas 2-2,5 vezes superiores com uma dose semelhante. A absorção da amoxicilina não é afectada pelos alimentos. Ambas apresentam uma ampla distribuição tecidular, incluindo as secreções respiratórias. t1/2 de 1 hora, com eliminação renal em 75-85% e escassa metabolização hepática.
• Segurança – a incidência de choque anafiláctico é menor do que com a penicilina, mas as reacções alérgicas cutâneas são bastante mais frequentes. Globalmente, o risco de reacções alérgicas aumenta em doentes com antecedentes de alergia à penicilina. Náuseas, vómitos, diarreia são comuns. A formulação e.v. da ampicilina contém 2,7 mEq de sódio/g. Podem associar-se a doença intestinal por Clostridium difficile.
• Gravidez – classe B.
• Posologia e administração – ampicilina: até 12 g/dia, divididos num mínimo de 4 tomas. Amoxicilina: até 6 g/dia (limitada pela tolerância oral). A dose na PAC é de 3-6 g/dia.

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