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Características Farmacológicas (Anestésicos Locais)

Os AL são fundamentalmente utilizados pela sua capacidade de interromperem a transmissão nervosa, interferindo nos processos de excitação e condução dos nervos a qualquer nível, impedindo a despolarização da membrana, acontecimento obrigatório para que a passagem do influxo nervoso se processe.
Estruturalmente, consistem num grupo lipofílico aromático (anel benzénico) ligado por uma cadeia intermédia a um grupo hidrofílico aminado. Conforme a ligação da cadeia intermediária seja éster ou amida, assim estaremos perante um anestésico local de categoria diferente (tipo éster ou tipo amida).
O bloqueio reversível da condução todos os tipos de fibras e terminações nervosas, bem como a vasodilatação conseguida através de um efeito de relaxamento sobre a musculatura lisa, são seguramente os dois aspectos primordiais da actuação clínica destes fármacos.
Potência e duração de acção são as duas características mais marcantes de cada AL, dependendo a primeira da sua solubilidade lipídica (quanto mais lipofílico, mais potente) e a segunda do grau de ligação às proteínas (quanto maior for a ligação às proteínas, maior é o tempo de encerramento dos canais de sódio).

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