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A actividade dos citostáticos relaciona-se com o seu efeito sobre o ciclo celular. Alguns têm efeito específico sobre determinada fase do ciclo, outros não são específicos.
—> Agentes específicos de fase – na fase GO (fase de repouso) a maior parte das células são refractárias a qualquer terapêutica:
• Fase G1 (síntese proteica e de RNA) – L-aspariginase e terapêuticas antisense.
• Fase S (síntese de DNA) – antimetabolitos, campotecinas, procarbazina e hidroxiureia.
• Fase G2 (persiste síntese de proteínas e RNA; síntese dos precursores microtubulares do fuso mitótico) – bleomicina, alcalóides da vinca e taxanos.
• Fase M (mitose) – alcalóides da vinca e taxanos.
—> Agentes não específicos de fase – actuam em qualquer fase do ciclo das células em divisão (alquilantes, platinos, inibidores de sinalização, trastuzumab) ou sobre as células que não estão em divisão (esteróides, antibióticos antitumorais). De forma geral, os agentes não específicos de fase têm uma curva de dose-resposta linear, ou seja, quanto maior a dose, maior a taxa de células tumorais mortas.

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