Tratamiento del SIDA

Os grupos de fármacos actualmente disponíveis para o tratamento da infecção por VIH-1 são:
— Os inibidores nucleósidos da transcriptase reversa (INTR). São análogos dos nucleósidos ou nucleótidos que interrompem a síntese de ADN vírico incorporando-se no ADN em formação competindo com os nucleósidos naturais. Incluem a zidovudina (AZT), a didanosina (ddl), a estavudina (d4T), a lamivudina (3TC), o abacavir (ABC), a entricitabina (FTC) e o tenofovir (TDF, análogo dos nucleótidos). Os análogos dos nucleósidos são administrados na forma inactiva, necessitando de ser fosforilados no citoplasma para se converterem na forma activa, trifosfatada.
– Os inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa (INNTR), que se ligam à transcriptase reversa numa bolsa específica, restringindo a sua mobilidade da enzima e impossibilitando-a de interagir com o ARN virai para produzir ADN. A produção deste último é interrompida, embora sem destruição do vírus. Incluem a nevirapina (NVP), o efavirenze (EFV) e a etravirina (ETV).
Os inibidores da protease viral (IP), enzima essencial para a produção de viriões infecciosos e maduros. Os IP ligam-se de modo irreversível às proteases, inactivando-as. Incluem o saquinavir (SQV), o indinavir (IDV), o nelfinavir (NFV), o fosamprenavir (APV), o lopinavir (LPV), o darunavir (DRV) o tipranavir (TPV) e o ritonavir (RTV), sendo que este último, devido ao seu forte efeito inibidor da isoenzima 3A4 do citocromo P450 (CYP450), é quase exclusivamente utilizado, em baixa dose, com intenção de a potenciar e estabilizar os níveis séricos dos restantes IP ou de outros anti-retrovirais que partilhem esta via de metabolização (como o maraviroc).
– Os inibidores da fusão (IF), que interagem com o complexo glicoproteínico gp120/gp41 da superfície do vírus, impedindo a expressão correcta da fracção gp41, necessária ao processo de fusão do vírus com o receptor CD4 da superfície dos linfócitos T, impedindo a injecção do ARN virai no citoplasma linfocitário. Apenas está disponível a enfuvirtida (ENV).
– Os bloqueadores dos co-receptores (BC), que se ligam de forma irreversível ao co-receptor CCR5 da superfície do linfócito T CD4+ e dos macrófagos, cuja interacção com o receptor CD4 é necessária para o processo de ligação do vírus à célula alvo.
Apenas está disponível o maraviroc (MVC).
– Os inibidores da integrase (II), que actuam através da inibição da enzima necessária ao processo de integração do genoma virai no ADN do hospedeiro, passo vital para a replicação do vírus. Apenas está disponível o raltegravir (RTG).
A disponibilidade de co-formulações de INTR (AZT 300 mg+3TC 150 mg, ABC 600 mg+3TC 300 mg, TDF 300 mg+FTC 200 mg) e de INTR+ INNTR (TDF 300 mg+FTC 200 mg+EFV 600 mg) permite reduzir o número diário de pílulas com eventual impacto positivo na adesão dos doentes, pelo que a sua utilização deve ser considerada aquando da escolha do esquema inicial, mas não deve ser o factor primário para a decisão quanto ao esquema apropriado para cada doente.

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