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—> Isoxazolilpenicilinas – são derivados semi-sintéticos da penicilina obtidos pela adição de um grupo isoxazolil à cadeia lateral do anel penicilínico, o que inibe a actividade das P-lactamases e permite obter boa actividade contra S. aureus resistentes à penicilina por produção de P-lactamase (SASM), embora não contra SARM (5. aureus resistentes à meticilina), já que o mecanismo de resistência destas passa pela modificação das PBP.
Os derivados mais antigos do grupo (oxacilina, meticilina) não têm aplicação clínica devido à toxicidade relativamente elevada, sendo, actualmente, a flucloxacilina o representante com utilidade clínica relevante. Pela sua excelente actividade contra SASM, é o fármaco de eleição para o tratamento de infecção locais ou disseminadas por este agente, relativamente ao qual demonstra actividade superior à da vancomicina.
No entanto, o espectro de actividade útil é limitado a bactérias GR+ e a sua actividade contra estreptococos e estafilococos não produtores de P-lactamase é inferior à da penicilina, pelo que a sua utilidade clínica se resume ao tratamento de infecções por SASM.
• Farmacologia – biodisponibilidade oral de 50-70%, estando disponível em formulações orais sólidas, líquidas e para administração e.v. Tem metabolismo predominantemente hepático e eliminação renal (60%), pelo que se recomenda o ajuste da dose em doentes com disfunção grave de qualquer dos órgãos. Apesar da elevada ligação às proteínas séricas, tem boa e rápida distribuição na maioria dos tecidos moles, incluindo o líquido de vesículas cutâneas, e atinge concentrações no osso cerca de 25% das séricas na ausência de inflamação. A passagem através da BHE parece ser suficiente para o tratamento de infecções do cérebro e meninges. A 11/2 de 1,5 horas obriga a uma repartição da dose diária em 4-6 tomas.
• Segurança – podem ocorrer náuseas, vómitos e diarreia com administração oral.
Raramente, pode ocorrer hepatite colestática, sobretudo em doentes com mais de 55 anos, em mulheres e com tratamentos de duração superior a 2 semanas. Gravidez: classe B.
• Interacções – as isoxazolilpenicilinas podem reduzir a actividade dos dicumarínicos, do etinilestradiol e mestranol. Pode reduzir a depuração do metotrexato com risco de aumento da toxicidade deste. Partilham com os restantes P-lactâmicos o antagonismo com as tetraciclinas.
• Posologia e administração – nas infecções da pele e tecidos moles, 1,5 a 3 g/dia p.o., divididos em 3 a 4 tomas, p.o. Nas infecções pulmonares e osteoarticulares, 6-8 g/dia, e.v. ou p.o., em 3-4 tomas. Na endocardite e infecções do SNC, 8-12 g/dia, e.v., em 4-6 tomas, quando não se possa excluir a infecção por estreptococos não-produtores de P-lactamase, deve-se associar penicilina ou ampicilina/amoxicilina.

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