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Os fármacos deste grupo possuem um anel de tiazolidina, o anel P-lactâmico, com várias configurações com actividade antibacteriana (anéis penâmico, penémico, carbapenémico, cefémico e monobactâmico), associado a uma cadeia lateral de estrutura variável que determina o espectro individual de actividade e as características farmacológicas de cada fármaco do grupo. Exercem uma actividade bactericida1 cujo mecanismo comum passa pela inibição da síntese do peptidoglicano da parede de bactérias de Gram-positivo (GR+) e de Gram-negativo (GR-). Este efeito resulta da elevada reactividade química do anel p-lactâmico, que possui uma afinidade para proteínas designadas por “proteínas de ligação às penicilinas” (penicillin binding proteins – PBP), das quais estão descritas quatro tipos (PBP-1 a 4) e que são exprimidas à superfície das bactérias GR+ e GR-. As variações no tipo e na quantidade das PBP à superfície de cada espécie bacteriana determinam a sua susceptibilidade particular aos antibióticos p-lactâmicos. No entanto, sabe-se que a inibição da síntese da parede bacteriana pode não conduzir, só por si, à morte da bactéria, pelo que se admite a existência de outros mecanismos de acção, tais como a libertação de autolisinas consequente da inibição das PBP. A actividade bactericida dos p-lactâmicos é dependente do ciclo de multiplicação bacteriana sendo conhecido que a penicilina não actua contra bactérias que não estejam em fase de multiplicação activa.
O anel P-lactâmico configura um alvo para as P-lactamases bacterianas, capazes de romper a sua estrutura terciária, por hidrólise, e de reduzir a actividade destes fármacos.
A disponibilização de combinações fixas de um fármaco P-lactâmico com outro capaz de inibir a acção das P-lactamases, tais como ácido clavulânico, tazobactam ou sulbactam, veio proporcionar um alargamento do espectro de actividade dos P-lactâmicos, justificando, nalgumas situações, a opção pela utilização destas combinações.

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