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Leflunomida (Artrite Reumatóide)

– Leflunomida – a leflunomida é uma prodroga. O metabolito activo inibe a dihidroorato-desidrogenase interferindo na síntese das pirimidinas.
Tem demonstrado, em estudos controlados, eficácia significativa no tratamento da AR, comparável à da SZP e do metotrexato, sendo relativamente bem tolerado.
O benefício obtido com este medicamento parece ser alcançado mais rapidamente do que com outras terapêuticas de fundo, sendo evidente após 2 a 3 meses de terapêutica.
A sua administração faz-se por via oral, com uma dose inicial diária nos primeiros 3 dias de 100 mg/dia e, posteriormente, uma dose de manutenção de 20 mg/dia.
Os seus principais efeitos secundários são diarreia, queda de cabelo, rash cutâneo, agravamento da HTA (hipertensão arterial) e elevação das enzimas hepáticas. A maioria destes efeitos são reversíveis com diminuição da dose para 10 mg/dia. Tal como em relação ao metotrexato, a leflunomida é potencialmente teratogénica, estando contra-indicada durante a gravidez.
A leflunomida pode demorar até 2 anos para ser completamente eliminada do corpo humano após paragem da sua administração. A colestiramina pode acelerar a sua excreção (8 g/3xdia, via oral, durante 11 dias).

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