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A naloxona inibe competitivamente todos os opióides agonistas dos receptores revertendo os efeitos colaterais mais comuns, como a depressão respiratória, a sedação, a hipotensão, o espasmo da via biliar e, evidentemente, a própria analgesia.
Na ausência de opióides não tem qualquer actividade farmacológica e, na sua presença, produz sintomas de abstinência em doentes que exibam dependência física.
Só existe uma apresentação em ampolas de 1 ml com 0,4 mg, para administração parentérica, quer por via e.v. ou i.m.

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