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Tramadol

O tramadol é uma molécula original, recente na maioria dos países, mas que existe em Portugal há longo tempo (cerca de 20 anos). Como propriedades farmacológicas, associa a sua natureza de opióide agonista fraco dos receptores u a uma acção pré-sináptica que impede a recaptação de dois importantes mediadores da transmissão nervosa, a serotonina e a noradrenalina. Estas características fazem dele uma das escolhas preferidas, na actualidade, para as estratégias terapêuticas de combate à dor neuropática, mas as suas indicações não se esgotam aí, sendo também utilizado na dor aguda e nas mais diversas formas de dor crónica.
Exibe uma grande versatilidade, pois a sua potênca analgésica de grau 2 na escada analgésica da OMS, equivalente à da codeína ou 1/4 da morfina, pode ser utilizada nas mais variadas formas de apresentação: gotas ou cápsulas para administração oral com biodisponibilidade imediata, cápsulas retard para administração oral de libertação retardada, supositórios para administração rectal e ampolas para administração i.m., e.v. ou epidural.

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Meperidina

É um opióide sintético agonista u, aproximadamente com 1/10 da potência analgésia da morfina, tendo um mais rápido início de acção e uma duração mais curta. Sem perfil para dor crónica, apenas existe em apresentação parentérica.

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Terapêuticas Orais II (Disfunção Eréctil)

Um fármaco oral muito utilizado antes do aparecimento dos inibidores da fosfodiesterase e da apomorfina é a yohimbina (Zumba), um bloqueador dos receptores alfa-2-adrenérgicos. O seu mecanismo de acção não está completamente definido, mas sabe-se que provoca um aumento da taxa de noradrenalina circulante e da pressão arterial. A dose habitualmente utilizada é de 18 mg/dia, divididas em 3 tomas. Geralmente é necessário um período de 2 ou 3 semanas para se obter um efeito terapêutico. A eficácia global é de cerca de 30-40%, sendo especialmente útil na DE psicogénica ou orgânica ligeira.
Está contra-indicado nos doentes hipertensos.
De uma vasta panóplia de medicamentos empíricos, utilizam-se também outros dois fármacos, particularmente nas disfunções menos graves: a nicergolina (Sermion) e a trazodona (Triticum, Trazone). O primeiro é um bloqueador dos receptores alfa-1, que são predominantes nos corpos cavernosos onde mantém o tónus vasomioconstritor.
A dose habitualmente utilizada para melhorar a DE é de 30 mg/dia. A trazodona é um antidepressivo com acção agonista dopaminérgica. É especialmente útil nas DE devidas a ansiedade ou depressão, sendo a dose habitual de 50 a 150 mg/dia, em 1 ou 2 tomas.

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Buprenorfina

A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores fx, muito lipofílico, o que lhe confere uma grande afinidade para o receptor apesar da ligação não ser total, tornando-a extremamente forte e dissociando-se dele muito lentamente. No entanto, por essa ligação ser apenas parcial, a sua actividade intrínseca está distante do que seria de esperar em caso de uma ligação total, o que não o impede de conseguir uma boa perfomance analgésica, com uma potência que é superior à da morfina cerca de 30 vezes e o coloca na transição do 2.° para o 3.° degrau da escada analgésica, provavelmente mais perto deste que daquele. Há autores que têm sugerido que uma das maiores dificuldades na sua utilização é o rápido aparecimento de um indesejável “efeito de tecto” analgésico, apesar de, contrariamente aos outros opióides não agonistas, não apresentar efeitos psicomiméticos exuberantes. No entanto, a prática clínica tem desmentido este “efeito de tecto” e o que se verifica é que, tal como com os outros opióides, em caso de necessidade, a dose poderá ser aumentada e a respectiva resposta analgésica surgirá em função desse aumento. A depressão respiratória é uma possibilidade a ter em conta e é difícil de reverter pelos antagonistas devido à sua ligação parcial aos receptores u e K, e ligação total ao receptor. Tem grande utilização nas terapêuticas de descontinuidade dos toxicodependentes, por compensar razoavelmente a dependência da heroína (e possivelmente cocaína) e causar muitos menos problemas de abstinência, após a suspensão.
Apesar de haver apresentações parentéricas que permitem a administração e.v. e epidural, no nosso país só existe, para tratamento da dor, em comprimidos sublinguais de 0,3 mg e em apresentação transdérmica de 37,5 ug, 52,5 ug e 75 ug.

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Alfentanil

É também um derivado da fenilpiperidina e um poderoso analgésico opióide agonista total dos receptores IX, com um início de acção muito rápido. A sua utilização é estritamente hospitalar, na esfera da dor aguda peri-operatória, por via e.v. ou epidural.

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Fentanil

O fentanil é um derivado da fenilpiperidina e um poderoso opióide agonista dos receptores u, cerca de 75 a 125 vezes mais potente do que a morfina e que até há bem pouco tempo apenas existia em apresentação hospitalar parentérica sob a forma de ampolas, para administração por via e.v., epidural ou subaracnoideia.
O aparecimento de uma apresentação transdérmica em forma de citrato, com patch de diferentes dosagens (25 mg, 50 mg, 75 mg e 100 mg) veio permitir a sua utilização na dor crónica, com grande segurança e comodidade para os doentes, já que se trata de um potente processo analgésico não invasivo.
A mais recente apresentação deste opióide é transmucosa, constituída por chupa-chupas de diferentes dosagens (200 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg, 1200 mg e 1600 mg) que contêm uma matriz de citrato de fentanyl, destinados a titular a dose necessária para interrupção rápida das agudições de doentes com dor crónica oncológica em tratamento com opióides (dor irruptiva).

reduzir riscos do uso de antibioticos para criancas e simples 1  2012 10 22151531 180x180 - Metadona

Metadona

A metadona é um analgésico opióide agonista com muitas propriedades idênticas às da morfina e grande eficácia analgésica por via oral, e.v. e epidural. Administrada em dose única, a sua potência analgésica é similar ou mesmo um pouco maior do que a da morfina. Quando a dose é repetida, a sua potência analgésica chega a ser 3 vezes superior à da morfina e a sua duração de acção cerca de 1,5 a 2 vezes superior. Na dor crónica oncológica, o seu papel pode ser de extrema importância, não apenas pela conveniência da sua eficácia por via oral, como também pelo facto de não apresentar, tal como a morfina, uma dose tecto. Além do mais, a necessidade que alguns destes doentes apresentam, no decurso do seu tratamento, em rodar de opióide, fazem da metadona a escolha ideal para muitas dessas situações.

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Novas Drogas – o futuro

A hipersensibilidade visceral tem um papel crucial na fisiopatologia da DF. A presença de diversos mediadores envolvidos nesta hipersensibilidade permitiu o desenvolvimento e experimentação de fármacos que actuam de forma agonista ou antagonista nos receptores destes mediadores. De entre estes mediadores salienta-se a somatostatina, os opióides e a serotonina.
Os análogos da somatostatina (octreótido) diminuem a sensação dolorosa em resposta à distensão gástrica.
Os agonista k opióides (fedotozina) diminuem a sensibilidade gástrica à distensão, actuando directamente sobre a via aferente, mantendo inalterada a compliance gástrica. A fedotozina inibe fisiologicamente a dor de origem somática. Este fármaco revelou-se superior ao placebo no tratamento de doentes dispépticos.
Os antagonistas dos receptores serotoninérgicos tipo 3 (ondansetron e alosetron) podem modular a sensibilidade visceral, pois a serotonina é um neurotransmissor fundamental na inervação intrínseca e extrínseca do tracto gastrintestinal. A metoclopramida e o cisapride parecem partilhar acção ao nível da serotonina. A fluoxetina (antidepressivo) inibe a recaptação de serotonina, actuando ao nível da via cortiço-espinhal inibitória.
A buspirona, devido à sua influência na serotonina, tem revelado resultados encorajadores.

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Terapêutica Médica II (Doença do Refluxo Gastresofágico)

Existem actualmente no arsenal terapêutico vários grupos de fármacos: antiácidos; ácido algínico, procinéticos, inibidores H2 (IH2) e IBP:
—> Antiácidos – são fármacos utilizados no rápido alívio sintomático. Apresentam uma eficácia de curta duração e os doentes recorrem a eles cerca de 1-3 horas após as refeições e ao deitar.
—> Ácido algínico – actua como uma barreira mecânica ao refluxo, pois conjuntamente com a saliva forma uma solução viscosa, que flutua no lago mucoso gástrico. E indicado para sintomas ligeiros, tendo maior tempo de actuação que os antiácidos.
—> Procinéticos – atendendo a que a doença do refluxo é sobretudo uma doença da motilidade, compreende-se a utilização deste grupo de fármacos que apresentam as seguintes acções:
• Aumento da pressão do EEI.
• Estimulação da motilidade esofágica.
• Promoção do esvaziamento gástrico. São vários os agentes utilizados: betanecol, metoclopramida, domperidona e cisapride.
O betanecol é um agonista colinérgico que aumenta a pressão do EEI e promove a motilidade esofágica, embora possa estimular a secreção gástrica. Apesar de ser efectivo na melhoria sintomática, a dose terapêutica aconselhada de 25 mg qid induz frequentemente manifestações colinérgicas como fadiga, dores abdominais, rubor e visão turva.
A metoclopramida é um antagonista da dopamina (que atravessa a barreira hematoencefálica) provoca aumento da pressão do EEI, esvaziamento gástrico e melhoria da coordenação motora gastresofágica. A sua eficácia na melhoria sintomática de doentes com refluxo patológico é contrariada pela frequência de aparecimento de fadiga, letargia, ansiedade e, mais raramente, parkinsonismo ou disquinesia tardia, especialmente em doentes idosos.
A domperidona é um antagonista da dopamina com acção periférica (não atravessando a barreira hematoencefálica) que parece ser eficaz em doses de 60-80 mg em tomas tri e tetradiárias no alívio sintomático. E praticamente desprovida de efeitos extrapiramidais, embora a hiperprolactinemia possa ocorrer em alguns doentes provocando tensão mamária, galactorreia e amenorreia. Ainda que possa influenciar a pressão do EEI e a motilidade esofágica, a sua acção predominante é o esvaziamento gástrico que induz de uma forma dose-dependente.
O cisapride é um agonista dos receptores de serotonina (5-HT4), promovendo a libertação de acetilcolina pelo plexo mioentérico do tubo digestivo. Este fármaco aumenta o tónus do EEI, promove a motilidade esofágica e o esvaziamento gástrico, bem como parece promover uma melhor coordenação motora a nível antroduodenal. Parece ser eficaz na cicatrização de formas mais ligeiras de esofagite. Diarreia, dores abdominais e cefaleias são os efeitos secundários mais frequentes. Igualmente importantes são as interacções medicamentosas com diversos fármacos (macrólidos, antifúngicos e agentes antivirais) levando a que os níveis séricos destes possam atingir valores que podem provocar a morte. Foram descritas arritmias fatais (taquicardia ventricular, fibrilação ventricular, torsades de pointes e prolongamento do QT) com estas associações. Este facto levou a uma progressiva descontinuação do fármaco e, em Abril de 2001, de acordo com dados do INFARMED, o cisapride deixou de estar indicado na terapêutica da doença do refluxo gastresofágico do adulto. Nesta situação, utilizava-se na dose de 30-40 mg em 3 ou 4 tomas diárias, habitualmente antes das refeições.
Em nossa opinião, após a retirada do cisapride do arsenal terapêutico, os procinéticos são fármacos que oferecem poucas soluções na doença do refluxo, em especial quando estão disponíveis outros grupos com maior impacto na secreção ácida.

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Raloxifeno (Osteoporose)

O raloxifeno é um SERM (modelador selectivo dos receptores dos estrogénios) com ação agonista ao nível do osso e do perfil lipídico e com ação antagonista aos estrogénios, ao nível do útero e da mama.
Na dose diária de 60 mg, o raloxifeno demonstrou ser eficaz na prevenção da OP em mulheres pós-menopáusicas e reduzir o risco de fractura vertebral, em doentes com OP estabelecida.
Um dos principais efeitos acessórios do raloxifeno é o aparecimento/agravamento dos afrontamentos, pelo que a sua utilização não é recomendada imediatamente após a menopausa.
-» Análogos da PTH (Teriparatida e PTH 1-84).
A teriparatida (fragmento 1-34 da paratormona) e a PTH (intacte) são fármacos anabolizantes com eficácia comprovada no aumento da DMO e redução do risco de fractura vertebral.
Embora a paratormona endógena estimule a reabsorção óssea, a sua utilização intermitente (com um pico diário na altura da administração) vai promover um aumento da formação.
A teriparatida e a PTH intacte são utilizadas em injecção subcutânea diária, durante 18 meses. A utilização de bifosfonatos previamente à PTH ou a teriparatida atrasa a ação desta e a utilização simultânea inibe a sua acção. Após os 18 meses de teriparatida com PTH, deve ser iniciado um anti-reabsortivo.
A utilização de PTH está contra-indicada em doentes com hipercalcemia, hiperparatiroidismo e doença óssea de Paget.