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AINEs (Artrite Reumatóide)

AINEs – é corrente a utilização dos AINEs na terapêutica dos doentes com AR.
Constituem habitualmente a primeira arma terapêutica a ser utilizada no contacto inicial com o doente com monoartrite ou poliartrite, muitas vezes antes que o diagnóstico definitivo seja possível. O principal objetivo da utilização deste grupo de fármacos na AR é o de diminuir a dor e o edema articular, não sendo de esperar a modificação da história natural evolutiva da doença.
Perante a diversidade de fármacos que temos ao nosso dispor, torna-se difícil, por vezes, optar por um determinado AINE. Esta escolha deverá ter em conta a potência anti-inflamatória, o risco eventual de efeitos secundários, a comodidade de administração e o preço, entre outros fatores.
Apesar de barato e de ser utilizado largamente, em dose baixa, na profilaxia de fenómenos trombóticos cardíacos e cerebrovasculares, o ácido acetilsalicícico (AAS) tem perdido terreno no tratamento das artropatias inflamatórias crónicas. A associação do AAS a um maior número de efeitos secundários, nomeadamente a nível gástrico hepático e renal e o aparecimento de novos AINEs, potencialmente mais eficazes e com menor toxicidade, têm levado ao abandono progressivo da utilização do AAS.
Alguns países, em que é possível determinar sistematicamente os níveis de salicilatos séricos, mantêm ainda uma utilização corrente deste fármaco neste grupo de patologias.
O aparecimento de novos AINEs com maior seletividade no seu mecanismo de ação anti-inflamatório, inibindo preferencialmente a (COX-2), tem permitido reduzir a taxa de efeitos adversos associados aos AINEs, nomeadamente a nível digestivo. Tal é o caso de fármacos como o diclofenac, o aceclofenac, o nimesulide e o meloxican. O desenvolvimento de fármacos altamente específicos na inibição da COX-2 (coxibes) permite obviar a sua toxicidade em doentes com patologia gástrica prévia. Do grupo dos coxibes dispomos atualmente do etoricoxib e do celecoxib.
Preferencialmente, deverão ser evitados fármacos com uma semivida prolongada devido à possibilidade de efeitos cumulativos séricos e de potencial toxicidade. O preço é um dos fatores mais importantes a considerar, sabendo de antemão que esta será uma terapêutica a manter durante longos períodos.
A falta de eficácia de um determinado AINE ao fim de 4 a 6 semanas de administração numa dose terapêutica deverá levar à introdução de um novo anti-inflamatório, preferencialmente de outra classe farmacológica, e paragem do primeiro.
Em doentes com fatores de risco para toxicidade gastroduodenal, como em individuos idosos, na presença de antecedentes de doença ulcerosa ou de queixas dispépticas, devemos associar o AINE ao misoprostol (200 mg p.o./2xdia), ao omeprazol (20 mg p.o./l ou 2xdia), ao pantoprazol (20 mg p.o./dia) ou a outro inibidor da bomba de protões. Os estudos efetuados até ao momento atribuem a estes grupos farmacológicos efeitos profiláticos da toxicidade gástrica dos AINEs. O misoprostol não deve ser administrado a mulheres em idade fértil com potencial para engravidar, devido aos seus efeitos abortígenos. Em alternativa à associação pode ser utilizado um dos novos coxibes (celecoxibe, 200 a 400 mg/dia ou etoricoxibe, 60 a 90 mg/dia).
A escolha do AINE a utilizar deve ser de cariz pessoal e basear-se no conhecimento e na experiência individual com cada um dos fármacos.

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AINEs (via oral ou rectal)

AINEs (via oral ou rectal) – naproxeno (500-1000 mg); diclofenac (50-100 mg); ibuprofeno (200-800 mg). A sua eficácia é idêntica, mas existem grandes variações na resposta individual e nos efeitos acessórios. Os seus principais efeitos adversos são a intolerância gástrica (epigastralgias, náuseas, diarreia e hemorragia digestiva), reacções alérgicas (asma, rash cutâneo), vertigens e acufenos. Estão contraindicados nos indivíduos com úlcera péptica, história de alergias (asma, hipersensibilidade aos salicilatos), na gravidez e na insuficiência hepática e renal. Podem potenciar os efeitos dos anticoagulantes orais; deve evitar-se a sua associação com o lítio e a ticlopidina.

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Prevenção das lesões gastroduodenais na utilização dos AINEs

Em termos de custo/benefício, quando se introduz uma terapêutica com AINEs, só se preconiza a prevenção de lesões erosivo/ulceradas gastroduodenais nos doentes de risco: idade superior a 60 anos, co-terapia com antiagregantes plaquetários, corticóides ou anticoagulantes, uso de doses altas de AINEs ou associação de AINEs e antecedentes pessoais de UP. Os fármacos mais rentáveis para esta prevenção são os anti-secretores, nomeadamente os IBP. Em doentes sem risco cardiovascular e com antecedentes pessoais de UP sob AINEs e que necessitem de os manter, estes podem ser substituídos pelos inibidores selectivos da COX-2. No caso destes doentes terem risco cardiovascular, pode manter-se os AINEs e associar um IBP, em terapêutica de manutenção.
A erradicação do Hp é controversa nos indivíduos sob AINEs. Nos casos da utilização de novo dos AINEs, a erradicação prévia do Hp pode ser benéfica. Nos utilizadores crónicos tal não se verifica e só se preconiza naqueles que já sofreram uma UP hemorrágica.
Mas, neste caso, a erradicação do Hp não parece ser suficiente para prevenir a recidiva ulcerada e deve associar-se um IBP, em terapêutica de manutenção.

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AINEs (Lúpus)

– AINEs – estão indicados no controlo sintomático das manifestações osteoarticulares sintomas constitucionais e na serosite. São o fármaco de 1ª escolha na doença ligeira.
Qualquer anti-inflamatório pode ser usado, mas é de salientar que estão relatados casos de meningite asséptica com o sulindac e com o ibuprofeno no LES. Nos doentes hipertensos ou com atingimento renal, há que ponderar adequadamente a relação risco/benefício dos AINEs a médio e longo prazo.

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Analgésicos (Espondilartrites)

-> Analgésicos – os analgésicos simples, embora possuam um papel limitado na terapêutica destas situações, podem exercer um efeito poupador na ingesta de AINEs.

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AINEs (Espondilartrites)

-> AINEs – em termos de terapêutica farmacológica os AINEs continuam a ocupar um lugar central na terapêutica das espondilartrites. Sendo drogas eficazes no alívio dos sintomas (apresentando maior eficácia no envolvimento axial), permitem simultaneamente a manutenção e/ou início do programa de exercícios por parte do doente.
A sua escolha depende essencialmente da experiência do médico e da preferência do próprio doente. É ainda importante adequar a posologia e o horário da sua administração à sintomatologia clínica; o intensificar habitual do quadro álgico durante a noite e a rigidez que sobrevêm no período da manhã deverão motivara administração de uma dose superior após o jantar. Atendendo a que persistem dúvidas face à possível influência dos AINEs na progressão da doença, tem vindo a ser recomendada a sua administração de forma intermitente – nos períodos de agudização. Por outro lado, diversos estudos documentaram existir uma baixa adesão dos doentes à terapêutica continuada. Embora estejam disponíveis vários AINEs eficazes nas espondilartrites, é sempre necessário obter um equilíbrio entre eficácia e tolerância. A fenilbutazona foi durante anos o fármaco de 1ª linha por possuir uma elevada eficácia, mas a sua toxicidade, sobretudo o risco de agranulocitose, fez com que fosse retirada do mercado de diversos países.