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Analgésicos Opióides II

— Depressão respiratória – a depressão respiratória é um efeito que acompanha, de maneira constante e directamente relacionada com a dose, a acção analgésica e constitui o principal factor limitante para a administração livre de opióides à pessoa consciente. São quase sempre infundados os riscos de aparecimento de depressão respiratória e da adição (dependência psicológica), se forem prescritos por clínicos experientes e com regras, nomeadamente a titulação da dose. A própria dor e o estímulo cirúrgico actuam como um antagonista fisiológico dos efeitos depressores causados pelos opióides no SNC.
– Náuseas e vómitos – a náusea é o mais comum efeito secundário dos opióides, não apenas por haver uma estimulação directa do centro do vómito, mas também por aumento da sensibilidade vestibular.
– Alterações cardiovasculares – hipotensão e bradicardia são as mais comuns, devidas principalmente à libertação de histamina e à acção vagai directa, embora a vasodilatação arterial e a sequestração esplâncnica sanguínea também estejam implicadas.
– Alterações do tracto gastrintestinal – a acção dos opióides sobre o vago e sobre os receptores existentes no plexo mesentérico, bem como nas terminações nervosas colinérgicas, produz um atraso no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal, provocando obstipação numa maioria dos doentes, mesmo naqueles que apresentam função intestinal normal.
– Alterações do sistema geniturinário – a retenção urinária é uma ocorrência sempre possível após a administração de opióides, por inibição do reflexo de esvaziamento urinário, do aumento do tónus do esfíncter externo e do aumento do volume urinário da bexiga.
– Tolerância, dependência física e dependência psicológica – os opióides desenvolvem tolerância a quase todos os seus efeitos, com relativa rapidez, que varia com o tipo de efeito, com a potência do opióide e com a dose administrada. A tolerância não é exclusiva dos opióides e não significa que o fármaco tenha perdido a sua eficácia, mas sim que seja necessário um incremento na dose para a obtenção do mesmo efeito.
A ingestão crónica de um opióide pode levar a três tipos de consequências, que reflectem as diferentes relações que se podem estabelecer entre o fármaco e o doente: a tolerância, a dependência física e a dependência psicológica ou adição.
Diz-se que há tolerância, quando o uso frequente ou prolongado de um fármaco produz habituação do organismo, que passa a não responder da mesma maneira, tornando-se indispensável uma dose maior para a obtenção do efeito original.
Dependência física é um estado avançado de tolerância que traduz uma adaptação tal do organismo à presença do fármaco que a sua retirada ou a sua antagonização provoca uma síndrome de abstinência, obrigando o organismo a reajustar-se. O aparecimento desta síndrome de abstinência com a retirada do fármaco poderá ser a única evidência clínica de que uma tolerância passou a dependência física.
A dependência psicológica ou adição traduz uma necessidade compulsiva de obter e ingerir o fármaco ou droga, por efeitos psíquicos produzidos pelo seu consumo e não por razões de ordem clínica como, por exemplo, a existência de dor. Esta situação acaba por configurar um comportamento de abuso farmacológico.

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Escada Analgésica da OMS (Organização Mundial de Saúde)

De entre as várias recomendações da OMS para uma correcta abordagem da dor, está o conceito de escada analgésica que se ilustra na figura abaixo e que propõe uma correcta utilização dos medicamentos dos vários grupos, em função da intensidade da dor, da sua persistência e do seu agravamento.
—> 1.° degrau – ai.1 linha da analgesia deverá ser sempre constituída pelos analgésicos não opióides. São normalmente suficientes para o controlo da dor com intensidade leve a moderada e poderão ser reforçados pela utilização concomitante de fármacos adjuvantes.
—> 2.° degrau – perante a persistência de dor ou insucesso da terapêutica instituída no 1.° degrau, deverão ser iniciados os opióides de menor potência analgésica, que poderão ser associados aos não opióides e aos fármacos adjuvantes.
—> 3.° degrau – persistindo a situação de dor, resta o recurso aos opióides de maior potência analgésica, mantendo-se a possibilidade de se associarem os não opióides e os fármacos adjuvantes.

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Buprenorfina

A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores fx, muito lipofílico, o que lhe confere uma grande afinidade para o receptor apesar da ligação não ser total, tornando-a extremamente forte e dissociando-se dele muito lentamente. No entanto, por essa ligação ser apenas parcial, a sua actividade intrínseca está distante do que seria de esperar em caso de uma ligação total, o que não o impede de conseguir uma boa perfomance analgésica, com uma potência que é superior à da morfina cerca de 30 vezes e o coloca na transição do 2.° para o 3.° degrau da escada analgésica, provavelmente mais perto deste que daquele. Há autores que têm sugerido que uma das maiores dificuldades na sua utilização é o rápido aparecimento de um indesejável “efeito de tecto” analgésico, apesar de, contrariamente aos outros opióides não agonistas, não apresentar efeitos psicomiméticos exuberantes. No entanto, a prática clínica tem desmentido este “efeito de tecto” e o que se verifica é que, tal como com os outros opióides, em caso de necessidade, a dose poderá ser aumentada e a respectiva resposta analgésica surgirá em função desse aumento. A depressão respiratória é uma possibilidade a ter em conta e é difícil de reverter pelos antagonistas devido à sua ligação parcial aos receptores u e K, e ligação total ao receptor. Tem grande utilização nas terapêuticas de descontinuidade dos toxicodependentes, por compensar razoavelmente a dependência da heroína (e possivelmente cocaína) e causar muitos menos problemas de abstinência, após a suspensão.
Apesar de haver apresentações parentéricas que permitem a administração e.v. e epidural, no nosso país só existe, para tratamento da dor, em comprimidos sublinguais de 0,3 mg e em apresentação transdérmica de 37,5 ug, 52,5 ug e 75 ug.