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Farmacocinetica 180x180 - Dapsona, talidomida e retinóides (Lúpus)

Dapsona, talidomida e retinóides (Lúpus)

—> Dapsona, talidomida e retinóides – estes fármacos podem ser usados nas lesões cutâneas resistentes aos antipalúdicos.

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Antipalúdicos de síntese (Lúpus)

-> Antipalúdicos de síntese (APS) – a cloroquina na dose de 250 mg/dia e a hidroxicloroquina na dose de 400 mg/dia são particularmente úteis no controlo das lesões cutâneas fotossensíveis, da artrite e da fadiga. A utilização destes fármacos reduz a frequência de surtos de agudização do LES, melhora o perfil lipídico e a sua ação antiagregante torna-os potenciais cardioprotectores. Foi demonstrado que o uso de hidroxicloroquina se associa, de forma independente, a um menor risco de lesões irreversíveis. Os APS têm um excelente perfil de segurança, mas dado o potencial risco de toxicidade retiniana, os doentes devem ter uma avaliação oftalmológica anual.

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Terapêuticas combinadas (Artrite Reumatóide)

– Terapêuticas combinadas – como já referido anteriormente, a associação de duas ou mais terapêuticas de fundo é uma estratégia defendida por alguns autores, sobretudo em situações patológicas de previsível difícil controlo. A terapêutica combinada pode ser administrada sob regime de associação de fármacos logo de início, ou sob regime de administração sequencial. Neste último regime, novos fármacos são adicionados à terapêutica de fundo anterior, quando esta deixa de ser eficaz ou quando a sua eficácia fica aquém daquela que é desejada.
A maior parte dos estudos efetuados até ao momento apontam para que, na AR de início recente, grave e com prognóstico desfavorável, seja admissível iniciar vários fármacos desde o início. Os estudos mais favoráveis em termos de eficácia, sem acréscimo de toxicidade, apontam para a utilização do metotrexato, da SZP e, eventualmente dos antipalúdicos de síntese em associação inicial, mas numa estratégia de abandono sequencial. Após obtenção da resposta terapêutica eficaz, é desejável o abandono progressivo das terapêuticas até à permanência sob regime de monoterapia (eventualmente com o metotrexato). Quando se verifica falência terapêutica com a dose máxima de metotrexato semanal, pode iniciar-se tratamento com fármacos biológicos em combinação com outros fármacos de fundo.
Na AR tardia e evoluída, acumulam-se evidências de que a ciclosporina associada ao metotrexato, pode melhorar as respostas menos favoráveis em termos de eficácia do metotrexato sob regime de monoterapia. Também na AR tardia a associação do metotrexato com a SZP e com os antipalúdicos de síntese parece ser mais eficaz do que cada um dos fármacos dado isoladamente, sem aumento significativo da toxicidade.

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Antipalúdicos de síntese (Artrite Reumatóide)

– Antipalúdicos de síntese – a hidroxicloroquina (400 mg/dia p.o.) e a cloroquina (250 mg/dia p.o.) são utilizadas no tratamento da AR desde 1950, assumindo-se atualmente como uma das terapêuticas de fundo menos eficazes, quando administrados isoladamente. Apresentam, contudo, uma toxicidade reduzida e uma eficácia superior quando administrados em associação com o metotrexato e com outros fármacos, motivo pelo qual são ainda utilizados regularmente na AR.
Para além de manifestações cutâneas, pouco frequentes e pouco preocupantes (rash, hiperpigmentação da pele e mucosas), os efeitos secundários mais importantes deste tipo de fármacos manifestam-se ao nível ocular, pela possibilidade da sua deposição ao nível da retina. Segundo a maioria dos autores, é recomendável uma avaliação oftalmológica inicial e, posteriormente, 1 ou 2 vezes por ano.
Deve ser solicitada uma avaliação laboratorial de 2/2 ou de 3/3 meses, que inclua a função hepática, a função renal e o hemograma. Em indivíduos suscetíveis de sofrer de défice enzimático da desidrogenase da glucose-6-fosfato, é obrigatória a sua determinação inicial.