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Buprenorfina

A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores fx, muito lipofílico, o que lhe confere uma grande afinidade para o receptor apesar da ligação não ser total, tornando-a extremamente forte e dissociando-se dele muito lentamente. No entanto, por essa ligação ser apenas parcial, a sua actividade intrínseca está distante do que seria de esperar em caso de uma ligação total, o que não o impede de conseguir uma boa perfomance analgésica, com uma potência que é superior à da morfina cerca de 30 vezes e o coloca na transição do 2.° para o 3.° degrau da escada analgésica, provavelmente mais perto deste que daquele. Há autores que têm sugerido que uma das maiores dificuldades na sua utilização é o rápido aparecimento de um indesejável “efeito de tecto” analgésico, apesar de, contrariamente aos outros opióides não agonistas, não apresentar efeitos psicomiméticos exuberantes. No entanto, a prática clínica tem desmentido este “efeito de tecto” e o que se verifica é que, tal como com os outros opióides, em caso de necessidade, a dose poderá ser aumentada e a respectiva resposta analgésica surgirá em função desse aumento. A depressão respiratória é uma possibilidade a ter em conta e é difícil de reverter pelos antagonistas devido à sua ligação parcial aos receptores u e K, e ligação total ao receptor. Tem grande utilização nas terapêuticas de descontinuidade dos toxicodependentes, por compensar razoavelmente a dependência da heroína (e possivelmente cocaína) e causar muitos menos problemas de abstinência, após a suspensão.
Apesar de haver apresentações parentéricas que permitem a administração e.v. e epidural, no nosso país só existe, para tratamento da dor, em comprimidos sublinguais de 0,3 mg e em apresentação transdérmica de 37,5 ug, 52,5 ug e 75 ug.

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Opióides Não Agonistas

Os opióides não agonistas, sejam eles agonistas parciais ou agonistas-antagonistas, independentemente da utilidade que possam ter como analgésicos potentes, põem algumas dificuldades na sua utilização, pelo facto de não permitirem associações com os agonistas e de alguns deles exibirem efeitos secundários marcantes, principalmente psicomiméticos.
Actualmente em desuso, apenas faz sentido abordar a buprenorfina, apesar de o butorphanol também ter alguma popularidade em outros países.