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2812 antibioticos getty 180x180 - Farmacocinética e farmacodinâmica

Farmacocinética e farmacodinâmica

A actividade anti bacteriana dos p-lactâmicos é optimizada através do aumento do tempo em que as concentrações séricas se mantêm acima da CIM (concentração inibitória mínima). A semivida de eliminação de cada fármaco condiciona a frequência com que deve ser administrado, no sentido de melhorar a curva dose-resposta. Admite-se que a persistência de concentrações acima da CIM por 40-50% do intervalo entre as tomas é o valor mínimo necessário para obter resposta clínica.

remedios ototoxicos 022 180x180 - Bupropiona

Bupropiona

A bupropiona é um antidepressivo comercializado em Portugal desde 2000. E eficaz na cessação tabágica de fumadores >10 cigarros/dia, tendo os estudos realizados evidenciado maiores taxas de abstinência em comparação com a TSN.
É considerada uma opção útil para fumadores numa tentativa inicial de evicção, especialmente aqueles que não toleram a TSN, que preferem um tratamento não-TSN ou que falharam em tentativa prévia com TSN. Constitui igualmente uma boa opção para os fumadores preocupados com o aumento de peso ou com antecedentes de depressão. A associação deste fármaco com a TSN transdérmica possui uma maior eficácia aos 6 meses, relativamente ao adesivo de nicotina isolado.
Deve existir cuidado redobrado nos indivíduos com condições predisponentes para um baixo limiar de convulsão, como história de traumatismo craniano, abuso de álcool e fármacos por exemplo, antipsicóticos, antidepressivos, teofilina, corticosteróides sistémicos. As múltiplas interações medicamentosas descritas por exemplo, P-bloqueantes, antiarrítmicos, captopril, loratadina, codeína, cimetidina, levodopa, zolpidem, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina impõem uma correta monitorização e eventual ajuste da dose.
Em 2009 a Food and Drug Administration (FDA) lançou o alerta para o risco de sintomas neuropsiquiátricos graves em doentes sob bupropiona. Recomenda-se assim um cuidadoso acompanhamento após o início do fármaco, com suspensão do mesmo se identificados sinais de alerta.

cefotaxima 02 180x180 - Cefotaxima

Cefotaxima

– Cefotaxima – mesmo espectro de actividade e indicações do que a ceftriaxona. A sua t1/2 de 1,4 horas exige administrações mais frequentes, o que reduz o interesse da sua utilização às infecções do recém-nascido, atendendo à toxicidade da ceftriaxona neste grupo etário (ver ceftriaxona).
• Posologia e administração – até 2 g e.v. de 6/6 horas. Nas infecções graves, em adultos, a ceftriaxona é o fármaco de eleição.

Articulo Principal infecciones 180x180 - Dose e Via de Administração (Adrenalina)

Dose e Via de Administração (Adrenalina)

Idealmente aplicada por via i.m., o local de eleição deverá ser a face lateral da coxa.
A dose inicial será de 0,3 a 0,5 ml no adulto, de uma solução 1:1000 (0,3 a 0,5 mg).
Na criança deve ser respeitada a dosagem de 0,01 ml/kg, sendo usada a partir dos 12 anos a dose de 0,3 ml. Recentemente e para facilitar o uso deste fármaco, recomendam-se as seguintes dosagens pediátricas – 6 a 12 anos: 0,25 ml (0,25 mg); crianças dos 6 meses aos 6 anos: 0,12 ml (0,12 mg) e crianças com menos de 6 meses: 0,05 ml (0,05 mg). Recomendamos, no primeiro ano de vida, a preparação da diluição de 1:10000 (1 ml de adrenalina diluído em 9 ml de soro fisiológico), sendo então a dose recomendada de 0,1 ml/kg). De acordo com a resposta clínica sugere-se a repetição de doses de 15/15 ou de 20/20 minutos, até três administrações; no caso de não se verificar resposta, o tratamento deverá continuar em unidades de cuidados intensivos, recorrendo-se à administração e.v. do fármaco (em diluições de 1:10000 ou de 1:100000).
Para uso em ambulatório em doentes de risco anafiláctico, temos disponível no mercado nacional kits para auto-administração de adrenalina, em dose de adulto (0,30 mg) e pediátrica (0,15 mg). Consiste num sistema auto-injector que, após se retirar uma tampa de segurança, administra uma dose de adrenalina ao aplicar-se sobre a pele com uma leve pressão. Tal como é internacionalmente referido, a maioria dos doentes com estas situações não têm ainda acesso a este recurso terapêutico, o qual deve ser considerado mandatório. O paciente/família/amigos devem ser informados sobre o modo de utilização e que a sua aplicação não dispensa o recurso subsequente a um serviço de urgência para melhor caracterização e orientação terapêutica do episódio de anafilaxia.

757840 180x180 - Resistência aos Análogos de Nucleós(T)idos

Resistência aos Análogos de Nucleós(T)idos

A experiência clínica na última década, desde a introdução da lamivudina, revelou a contingência mais penalizante da terapêutica com análogos, que é a emergência de estirpes do VHB mutantes, com resistência ao fármaco em curso, que permite a expansão viral do mutante, favorecida pela vantagem selectiva face à pressão farmacológica sobre a estirpe VHB selvagem original.
A utilização extensiva da lamivudina motivou a emergência de mutantes com alterações no motivo YMDD do domínio C da DNA polimerase, que impede a ligação da lamivudina ao centro activo desta enzima, o que possibilita a replicação virai activa do mutante sob tratamento.
Nos estudos de seguimento superior a 5 anos sob terapêutica contínua com lamivudina, observou-se um acréscimo rápido da prevalência de estirpes resistentes (de 24% ao 1.° ano, para 38% no 2.° ano, 49% no 3.° ano , 67% ao 4.° ano e 70% ao 5.° ano, que se traduzia por perda de eficácia do fármaco, propiciando exacerbações de hepatite crónica B sob lamivudina, por vezes com falência hepática fulminante.
A introdução do adefovir (ADU) como alternativa à lamivudina fundamentou-se na eficácia contra o VHB com as mutações pontuais de resistência à lamivudina em M204I/V ou L180M. Foram descritas mutações espontâneas com o adefovir, N236T e A181T/V, tipicamente em posição diferente na DNA polimerase, sem resistência cruzada com a lamivudina.
Além de se ter apresentado como recurso de resgate em casos com breakthrough viral e bioquímico após emergência da estirpe resistente à lamivudina, também foi recomendado como opção de l.ª linha, pela baixa incidência de resistências de novo em doentes sem tratamento prévio (0% ao 1.° ano, 3% ao 2.° ano, 11% ao 3.° ano e 18% ao fim de 4 anos).
No entanto, a sua potência anti virai está limitada pela posologia de 10 mg/dia, recomendada pela ausência de hipofosfatemia, síndrome de Fanconi e decréscimo da função renal observados com doses superiores. Acresce ainda a desvantagem de frequência de 10-20% de ausência de resposta primária e o declínio lento da viremia que facilita a emergência de mutantes resistentes ao ADV.
Quando utilizado, por troca (switch) após resistência à lamivudina, origina um acréscimo rápido de resistências ao ADV, que suscitou uma reacção rápida de modificação das guidelines, para prioridade para terapêutica de combinação (add-on, adicionar 2.° fármaco ao 1.°), associando sempre um nucleósido com um nucleótido por não terem resistências cruzadas estabelecidas até ao momento.

Farmacocinetica 180x180 - Azatioprina (Artrite Reumatóide)

Azatioprina (Artrite Reumatóide)

• Azatioprina – a azatioprina é um fármaco imunossupressor, análogo das purinas, que interfere com a síntese de adenosina e guanina, utilizado na AR em doentes que não responderam a outras terapêuticas, a maior parte das vezes em associação com outras terapêuticas de fundo. A dose habitual é de 1 a 2,5 mg/kg/dia/p.o.
A dose deve ser reduzida em caso de associação terapêutica com o alopurinol ou em caso de insuficiência renal.
A monitorização dos efeitos tóxicos deve ser apertada, nomeadamente através da realização periódica de hemograma. A contagem leucocitária não deverá descer abaixo das 3000 células/ml.
A melhoria pode iniciar-se aos 3 a 6 meses de tratamento.
Um dos efeitos indesejáveis a ter em conta é a possibilidade de ocorrência de neoplasias linforecticulares, apesar de não estar absolutamente esclarecida a eventual relação deste fármaco com uma probabilidade acrescida de ocorrência desse tipo de neoplasias. Outros efeitos adversos incluem a hepatotoxicidade, a leucopenia a trombocitopenia ou anemia, infeções oportunistas e queixas dispépticas.

remedios 1024 180x180 - Que antibiótico escolher - Factores Associados ao Fármaco

Que antibiótico escolher – Factores Associados ao Fármaco

—> A eficácia, de acordo com o espectro de actividade do fármaco é, naturalmente, o primeiro factor a considerar na sua escolha. No actual contexto de resistência microbiana, a informação relativa à susceptibilidade individual das bactérias é um elemento virtualmente imprescindível para assegurar a eficácia do tratamento. Quando haja isolamento de agente infeccioso, a escolha deve recair sobre o fármaco com espectro de actividade mais estreito que concilie o máximo de actividade no local da infecção, boa tolerância e facilidade de administração (sem risco de redução da eficácia). Na ausência de isolamento de agente, incluindo na abordagem empírica, a diversidade de opções disponíveis torna útil o recurso a protocolos terapêuticos com base na evidência científica e adaptados à realidade ecológica de cada unidade ou subunidade hospitalar. Sempre que possível deve ser feita a opção por fármacos com os quais exista uma maior experiência clínica e evidência acumulada no que respeita a eficácia e a segurança.
O fármaco mais apropriado não é, muitas vezes, o mais recente.
– A segurança de utilização do fármaco deve ser o segundo aspecto a ser considerado.
Os riscos de toxicidade associados a cada fármaco devem ser bem conhecidos e ponderados de acordo com o terreno específico do doente, designadamente com a função renal e hepática, e com a medicação a administrar concomitantemente. A avaliação do benefício/risco da intervenção terapêutica escolhida deve ser feita em cada caso, considerando, sempre, todas as alternativas terapêuticas disponíveis, incluindo as cirúrgicas.
– Devem ser considerados os aspectos de farmacocinética e farmacodinâmica específicos dos antibióticos, tendo em conta a localização do foco infeccioso e a necessidade de obter, a este nível, concentrações do fármaco adequadas ao seu perfil particular de actividade.

sueros salinos 180x180 - Cisatracúrio

Cisatracúrio

O cisatracúrio é o fármaco ideal para perfusão de curarizante em ambiente de cuidados intensivos, principalmente na presença de insuficiência renal ou hepática. O seu início de ação é em 3-6 minutos com uma duração de cerca de 40-55 minutos.
– Apresentação: ampolas de 5 ml (2 mg/ml).
– Bolus: 0,2-0,4 mg/kg.
– Perfusão: 0,5-10 ug/kg/minuto.
– Sugestão (para 70 kg): usar perfusão de fármaco puro (2 mg/ml) em seringa de 50 cc a perfundir 1-20 ml/hora.

ha uma cura natural para a hepatite c 1 180x180 - Efeitos Adversos (Hepatite C)

Efeitos Adversos (Hepatite C)

Estão descritos efeitos adversos significativos desta terapêutica, alguns específicos de cada fármaco, outros comuns, mas agravados pela combinação, mas a prevalência é variável, e é imprevisível a sua ocorrência antes de serem ensaiados.
Os efeitos adversos ligeiros são frequentes, com incidência superior a 20-30%, podem ser minorados por terapêutica sintomática e não acarretam a suspensão do tratamento.
Compreendem: síndrome gripal após a injecção de interferão, artralgias, mialgias, cefaleias, anorexia, astenia, irritabilidade fácil, depressão, náuseas e vómitos, anemia, leucopenia, trombocitopenia ligeiras a moderadas, prurido cutâneo, xerose, pneumonite intersticial difusa. A alteração das séries hematológicas podem obrigar a decisões de redução de posologia, determinadas pelo risco de complicações por níveis marginais de hemoglobina, neutrófilos ou plaquetas, com regras estandardizadas de ajuste dos fármacos aos valores observados.
Os efeitos adversos graves mais raros, mas com morbilidade significativa e evolução autónoma, com eventual risco de vida e/ou de sequelas permanentes, obrigam à suspensão imediata da terapêutica, ao esclarecimento diagnóstico e eventual terapêutica apropriada, sem reconsiderar a reintrodução dos fármacos suspensos. Incluem: doença auto-imune, retinopatia, depressão major/psicose, anemia hemolítica grave, erupção cutânea maculopapular, leucopenia ou trombocitopenia grave, descompensação de cirrose hepática, tiroidite de Hashimoto.
Actualmente, os efeitos adversos hematológicos graves estão a merecer tratamento específico intensivo, com factores de crescimento, como a eritropoietina e o filgrastim, para manter a posologia do interferão e ribavirina durante o tratamento, sobretudo nos primeiros 3 meses. Verificou-se que a manutenção de uma dose adequada dos fármacos, em dose superior a 80% da dose esperada, durante um período superior a 80% do intervalo de tempo previsto, é um factor determinante para evitar a recidiva após tratamento. No caso de neutropenia grave inferior a 500 neutrófilos/cc, preconiza-se o filgrastim na dose de 300 p.g (3 doses/semana) por via subcutânea, em regime contínuo ou cm demand, de modo a manter valores superiores a 750 neutrófilos/cc.
A anemia hemolítica, que condiciona a redução da dose de ribavirina, resulta da fosforilação de proteínas nos eritrócitos que reduzem a sua semivida. Está estabelecido o valor limite de hemoglobina de 8,5 g/dl (10 g/dl em doentes com cardiopatia associada, ou decréscimo de 2 g/dl em relação ao valor basal). Recorre-se à eritropoietina, com esquema de 30000 U/semana ou darbopoietina 3000 U em 2 doses/semana por via subcutânea, até assegurar um valor de hemoglobina superior a 10 g/dl, mantendo a dose eficaz de ribavirina para viabilizar o acesso à resposta mantida.
Estão em curso ensaios clínicos com um análogo sintético da trombopoietina que permitirá equilibrar a terapêutica adequada com níveis de plaquetas seguros, em doentes com níveis de risco, inferior a 50000 plaquetas/cc.

cicloserina oral 180x180 - Regimes alternativos (Pneumocistose)

Regimes alternativos (Pneumocistose)

Em doentes intolerantes ao co-trimoxazol (até 30% de toxicidade durante o tratamento da doença aguda) ou com falência terapêutica sob este fármaco (ocorrendo em cerca de 10%), podem utilizar-se:
—> Associação da clindamicina (600-900 mg 6/6 ou 8/8 horas, p.o. ou e.v.) e primaquina (30 mg/dia, só disponível p.o.), durante 21 dias.
—> Associação de dapsona (100 mg/dia, p.o.) e TMP (20 mg/kg/dia, p.o.) durante 21 dias.
—> Atovaquona, suspensão oral, 750 mg p.o. 12/12 horas durante 21 dias.
Qualquer destes esquemas se relaciona com eficácia semelhante à do co-trimoxazol nos casos de pneumocistose moderada (e a associação de TMP/dapsona parece ser mais bem tolerada do que o co-trimoxazol), mas, possivelmente, com menor eficácia nos casos graves, nos quais a alternativa preferida deve ser a associação clindamicina e primaquina.
A pentamidina e.v. é, ainda, uma alternativa possível, mas de elevada toxicidade.