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Ansiolíticos e Hipnóticos II

Além do potencial de abuso e dependência, há risco de potenciação dos efeitos do álcool e outros agentes sedativos; outros efeitos secundários indesejáveis incluem o compromisso do desempenho psicomotor e das funções mnésicas. A miastenia gravis, a insuficiência respiratória grave e o risco prévio de abuso constituem contra-indicação para o uso destes compostos. Por seu turno, o espectro de indicações psiquiátricas é alargado, incluindo quadros de ansiedade e/ou insónia de etiologia diversa, bem como estados de agitação psicomotora (constitui excepção a agitação associada à confusão mental ou delirium, em que ocorre depressão da vigilidade susceptível de ser agravada pelas benzodiazepinas; neste tipo de situações, há indicação para o uso de benzodiazepinas apenas em síndromes de etiologia alcoólica).
Dado o risco de abuso e dependência, existem normas internacionalmente aceites que estipulam o uso por períodos curtos (embora renováveis) de tratamento, a necessidade de monitorização clínica e o ajustamento individual da dose e esquema posológico.
Entre os medicamentos deste grupo mais usados como ansiolíticos podem citar-se o diazepam, o bromazepam e o lorazepam. A utilização de benzodiazepinas no tratamento da insónia é marcada pela introdução do flurazepam, no início dos anos 70, e dos hipnóticos benzodiazepínicos de semivida curta, como o triazolam e o temazepam, na década de oitenta.
Mais recentemente, a introdução dos mencionados hipnóticos “não benzodiazepínicos” veio alargar a controvérsia em torno da utilização das benzodiazepinas no tratamento da insónia. Sucede que os estudos poligráficos mostram que as benzodiazepinas produzem redução das fases 3 e 4 do sono lento e um aumento da fase 2; os efeitos sobre o sono REM traduzem-se num aumento da latência e numa redução da duração total ao longo da noite; o aumento do tempo total de sono é conseguido, predominantemente, pela diminuição da latência e redução das reações de alerta e despertar. A administração crónica acompanha-se do desenvolvimento de tolerância para muitos destes efeitos.
Contudo, a redução do sono lento profundo é um efeito duradouro, e traduz-se numa perda da “qualidade” do sono. Já a ocorrência de insónia rebound, após a suspensão do fármaco, ocorre preferencialmente com as benzodiazepinas de semivida curta.

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Ansiolíticos e Hipnóticos

As benzodiazepinas constituem o grupo químico-farmacológico mais utilizado com finalidades ansiolíticas e hipnóticas. Tal deve-se à sua reconhecida eficácia e ao facto de serem ainda escassas as alternativas farmacológicas. Os riscos associados ao potencial de abuso e dependência, e também às interacções com sedativos e álcool, obrigam no entanto a uma utilização criteriosa. Os novos medicamentos desta área terapêutica, ditos “agentes não benzodiazepínicos”, não têm estas desvantagens, e a sua introdução constituiu certamente um avanço assinalável; no entanto, circunstâncias de várias ordens tornam a sua utilização limitada.
Como ansiolíticos “não benzodiazepínicos” foram ensaiados, ao longo das últimas duas décadas, vários agonistas selectivos dos receptores 5-HT1A da classe das azapironas, como a buspirona, a isapirona e a tandospirona, e também antagonistas selectivos dos receptores 5-HT2, como a ritanserina. No entanto, apenas a buspirona está disponível para uso terapêutico, sucedendo também que o seu perfil de indicações não é sobreponivel ao das benzodiazepinas. Na verdade, a buspirona não propicia uma ansiólise rápida, e o seu efeito terapêutico incide sobretudo sobre os sintomas de ansiedade e tensão psíquica; em doentes com sintomas importantes de ansiedade somática (nomeadamente manifestações vegetativas), ou quando houve exposição prévia a benzodiazepinas, a buspirona tem uma utilidade no mínimo parcial.
Os hipnóticos “não benzodiazepínicos” pertencem ao grupo das ciclopirrolonas (zopiclone) e das imidazopiridinas (zolpidem). Estes fármacos têm um efeito terapêutico virtualmente confinado à acção hipnótica e distinguem-se também pela diminuta interferência no funcionamento psicomotor e ausência de potencial de abuso e dependência.
As acções deletérias sobre o sono lento profundo, bem como as alterações do sono REM produzidas pelas benzodiazepinas não se observam com a administração de zolpidem, que parece poupar a arquitectura normal do sono.
Também no caso dos hipnóticos “não benzodiazepínicos” se constata uma eficácia parcial em doentes expostos a tratamentos prolongados ou recentes com benzodiazepinas.
Constituem certamente uma alternativa válida em doentes não medicados e com insónias de grau ligeiro ou moderado, pois a sua potência hipnótica é limitada. De notar que no mercado português apenas está disponível o zolpidem.
Por seu turno, a generalidade das benzodiazepinas produz sedação, sonolência, ansiólise, efeitos anticonvulsivantes e relaxamento muscular, dependendo a intensidade de cada uma destas acções dos perfis farmacodinâmico e farmacocinético, e também da dose.