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Cefepime ac 180x180 - Cefepima

Cefepima

—> Cefepima – partilha do espectro da ceftazidima, mas com melhor actividade contra P. aeruginosa e GR+ (mesmo espectro da ceftriaxona). Pouca actividade contra anaeróbios, mas pode ser útil contra Acinetobacter spp. Parece ter menor potencial para a indução de p-lactamases do que a cetriaxona e ceftazidima. No entanto, a sua utilização deve ter em consideração a publicação de dados que apontam para um risco aumentado de mortalidade em doentes com infecções graves tratados com cefepima, em comparação com outros p-lactâmicos, particularmente em doentes com neutropenia febril.
• Farmacologia – só disponível para utilização parentérica. Metabolismo hepático (15%) e excreção renal (80%). 11/2 de 2 horas.
• Gravidez – classe B.
• Posologia e administração – 1-2 g de 12/12 a 8/8 horas, e.v.


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Anomalia da glicemia em jejum (AGJ)

O valor da glicemia durante o jejum é superior ao normal, mas fica abaixo do valor necessário para o diagnóstico de DM. Glicemia em jejum >100 mg/dl e <126 mg/dl. O TDG e o AGJ referem-se a um estado metabólico intermediário entre um metabolismo glicídico normal e DM.

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Gabitril

—> TGB – gabitril – comprimidos de 5, 10 e 20 mg.
• Indicação – terapêutica coadjuvante nas crises parciais dos adultos.
• Mecanismo de ação – gabaérgico.
• Metabolismo e excreção – hepáticos.
• Administração – a dose inicial é de 0,1 mg/kg/dia, devendo aumentar de 2 em 2 semanas até 0,4-0,6 mg/kg/dia se em monoterapia. Em associação com AE ISE, deve atingir 0,7-1 mg/kg/dia, dividida em 3 tomas diárias.
• Efeitos adversos e interações – os efeitos adversos dificultam o manejo e limitam o uso. Incluem fatigabilidade, sonolência, tonturas, cefaleias, tremor, alterações do pensamento e raramente estado de mal não convulsivo.
Dependendo do tipo de epilepsia, o desmame da terapêutica está indicado após 2-5 anos sem crises. Deve decorrer ao longo de 6-12 meses. A taxa de recorrência é em média 35-40% na idade adulta, mas a variabilidade é grande. A decisão de desmame deve ser discutida com o doente. Este deve estar informado dos benefícios da tentativa e dos riscos de recorrência e deve ser responsabilizado no sentido de evitar situações perigosas. E maior a necessidade de desmame em mulheres que queiram engravidar e doentes em que a medicação eficaz provoque efeitos secundários pouco aceitáveis.

Ibu 180x180 -  Hidantina

Hidantina

– PHT – hidantina – comprimidos de 100 mg, ampolas de 250 mg.
• As indicações e contra-indicações terapêuticas, o mecanismo de ação e o metabolismo da fenitoína são semelhantes aos da CBZ.
• Administração – o risco de toxicidade pelo metabolismo saturável, as frequentes interações e os efeitos adversos justificam a tendência para o declínio do seu uso prolongado. Contudo, a possibilidade de impregnação rápida e o baixo custo mantêm a sua utilidade. E possível atingir um nível sérico dentro dos limites terapêuticos ao fim de 4 horas, por impregnação oral de uma dose de 15 mg/kg. Na instituição de terapêutica crónica a dose calculada deve ser de 5 mg/kg/dia. Esta dose é geralmente repartida em 3 tomas, mas dada a longa semivida e a maior possibilidade de adesão à terapêutica pode ser administrada em toma única. O valor sérico normal está entre 10-20 ug/dl. A partir dos 15 ug/dl o metabolismo torna-se lento e o risco de toxicidade é muito grande, pelo que os incrementos de dose devem ser mínimos.
• Efeitos adversos e interações – o uso nas mulheres é limitado devido ao tipo de reações acessórias (acne, hirsutismo, hipertrofia gengival, osteoporose). O uso prolongado pode originar neuropatia periférica, atrofia do cerebelo e fácies grosseiro. Pode causar náuseas, ataxia, sonolência, tremor, dificuldades cognitivas (efeitos dose-dependente). Raramente surge por idiossincrasia, hepatotoxicidade, eritema, S. Stevens-Johnson, síndrome de Lupus-like, adenomegalias, aplasia medular. As interações mais importantes são com a cimetidina, propoxifeno isoniazida, sulfonamidas por inibição do metabolismo e perigo de intoxicação pela PHT.
O ácido fólico e a CBZ induzem-lhe o metabolismo. Acelera o metabolismo de alguns medicamentos, diminuindo-lhes os níveis séricos: anticoagulantes, teofilina. digitoxina, CO, corticóides, VPA, CBZ.
A fosfenitoína (FOS) que é um percursor da PHT surgiu posteriormente e tem como vantagens a possibilidade de ser usada por via e.v. ou intramuscular, podendo a velocidade de administração ser superior à da PHT.

epilepsia 180x180 - Valproato de sódio/ácido valpróico

Valproato de sódio/ácido valpróico

—> Valproato de sódio/ácido valpróico (VPA).
Diplexil, depakine e genérico: cápsulas de 150 e 300 mg, comprimidos de 200 e 500 mg, comprimidos de libertação prolongada de 250, 300 e 500 mg; granulado em saquetas de 100, 500,750 e 1000 mg; solução oral de 200 mg/ml.
• Indicação – todos os tipos de epilepsia. Nas formas generalizadas (incluindo nas mioclónicas e com crises de ausências), pode obter-se cerca de 80% de controlo de crises. E também eficaz na generalização de crises parciais mas um pouco menos nas crises parciais complexas,
• Mecanismo de ação – tem múltiplos, mas atua principalmente nos canais de sódio e cálcio da membrana celular e recetores do GABA.
– Metabolismo e excreção – o metabolismo é hepático (glucuronidação), mas não é indutor do sistema enzimático do citocromo P450 (ISE). A excreção dá-se também pelo fígado.
– Administração – deve ser administrado fora do horário das refeições devido à intensa ligação às proteínas. A dose de controlo é de 15-25 mg/kg/dia. Deve começar-se com dose baixa, aumentando em dias alternados até atingir a dose indicada. Na forma de libertação retardada pode ser administrada 2xdia, nas restantes em 3-4 tomas. Os níveis séricos normais são de 50-100 ug/dl.
– Efeitos adversos e interações – os principais efeitos secundários dose-dependentes são a dispepsia, náuseas, tremor, aumento de apetite. As reações idiossincráticas são raras: alopecia, encefalopatia, irregularidades menstruais, ovário poliquístico, hepatite tóxica, pancreatite, trombocitopenia, encefalopatia. Não deve ser administrado antes dos 4-5 anos por risco elevado de hepatotoxicidade. O VPA atua como inibidor inespecífico do metabolismo das drogas. Quando combinado com CBZ, inibe a metabolização de CBZ podendo originar sintomatologia tóxica. Apesar do efeito sinérgico da associação LTG/VPA, a inibição do metabolismo da LTG pode levar a reações alérgicas graves e mesmo fatais. Ao combinar-se LTG e VPA, as doses iniciais devem ser muito baixas, assim como os incrementos. O VPA e PHT não devem ser associados. Os salicilatos também o deslocam da ligação à albumina.
As ISE aceleram o metabolismo do VPA.

piolhos como acabar com eles 180x180 - Tratamento (Pediculose)

Tratamento (Pediculose)

Existem múltiplos produtos escabicidas comercializados, mas é do conhecimento que estes parasitas estão, cada vez mais, resistentes à maioria deles. Por outro lado, e à semelhança do sucedido com os acaricidas, os produtos contendo malatião ou lindano também foram retirados do mercado.
Os pediculocidas podem ser utilizados em champô, loção, pulverizadores, devendo ser deixados a actuar durante um período variável (entre minutos e horas) antes de serem lavados. O tratamento deve ser repetido 1 semana depois.
Os produtos actualmente existentes são à base das seguintes substâncias – permetrina (+ butóxido de piperonilo) – o mais activo -, benzoato de benzilo, crotamitona, dimeticone, d-fentizida, nalatiol, quassia amara.
Em casos particularmente resistentes e recidivantes, a administração de cotrimoxazol, ao interferir com o metabolismo do parasita, pode ter indicação.
Estes tratamentos deverão ser complementados com outras medidas para evitar a reinfestação:
-> Remoção das lêndeas com pente fino – é uma das mais importantes medidas de tratamento e profilaxia da reinfestação dada a actual resistência do parasita à maioria dos produtos químicos. Deve ser feita repetidamente l-2xsemana, durante pelo menos 2-4 semanas.
—> Lavagem de roupas de cama e do doente, com água quente abundante e, se possível, secas ao sol.
—> Lavagem de pentes e escovas com água e sabão, mantendo-os depois mergulhados em álcool.
Na pediculose palpebral deverá aplicar-se vaselina nas pálpebras, duas vezes por dia, durante 8 dias e remover as lêndeas em seguida.

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Adaptação posológica de medicamentos

A maior parte dos fármacos e seus metabolitos são parcial ou completamente eliminados pelo rim. Por outro lado, as alterações fisiopatológicas da insuficiência renal podem interferir no metabolismo de algumas drogas. Assim, é necessário conhecer para cada fármaco o seu perfil farmacocinético e farmacodinâmico na insuficiência renal, de modo a efetuar os necessários ajustamentos posológicos. Esses ajustamentos podem ter a ver com a dose unitária, ou com o intervalo entre as administrações, consoante os casos.
Alguns medicamentos poderão ser mesmo desaconselhados. No caso dos fármacos que são dialisáveis, pode ser necessária a administração de reforços de dose após cada sessão. Existem tabelas fáceis de consultar que fornecem informação sobre as adaptações posológicas recomendadas para os fármacos mais utilizados.

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Ácido para-aminosalicílico (Tuberculose)

– Ácido para-aminosalicílico (PAS) – é um antibiótico sintético que inibe o crescimento de MT por inibição do metabolismo do ácido fólico bacteriano. Tem mal-absorção por via oral, não dispondo de formulação para uso parentérico, pelo que exige elevadas doses diárias. O seu baixo custo mantém-no como alternativa a considerar no tratamento TBMR.
• Segurança – as reacções adversas mais frequentes associam-se com intolerância gastrintestinal (náuseas, vómitos), o que reduz a adesão ao tratamento. Raramente, podem ocorrer sobrecarga de sódio (devida ao teor em sódio da formulação), hiperplasia linfóide, ocasionalmente síndrome mononucleósica (com febre e exantema, mas sem linfomonocitose), e reacções isoladas de hipersensibilidade.
• Posologia e administração – DDR de 6-8 g/dia, p.o., dividida em 3 a 4 tomas.

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Ceftazidima

– Ceftazidima – menor actividade contra GR+ do que a ceftriaxona, mas melhor actividade contra GR-, incluindo enterobacteriáceas, Enterobacter spp., Acinetobacter spp. e Citrobacter spp. A sua característica mais útil é a actividade contra Pseudomonas aeruginosa; embora se registem já níveis elevados de resistência em Portugal, pelo que a sua utilização empírica não é recomendável.
• Farmacologia – apenas disponível para administração parentérica, tem escasso metabolismo e é excretada quase totalmente pela urina sem alteração. t1/2 de 2 horas.
• Posologia e administração – 1-2 g de 12/12 ou 8/8 horas, e.v. Em infecções por P. aeruginosa, a perfusão contínua da dose diária total pode ser uma alternativa com suporte teórico.

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Que antibiótico escolher – Factores Inerentes ao Hospedeiro

A idade, tendo em conta que esta determina variações significativas em muitas variáveis farmacocinéticas, passando pela absorção, pela ligação às proteínas plasmáticas e pelas perturbações ao nível da eliminação hepática ou renal, incluindo o metabolismo, com impacto potencial no efeito terapêutico dos fármacos, particularmente relevante quando este efeito depende da obtenção e manutenção de concentrações adequadas no local da infecção, e na segurança da sua utilização. A idade é, só por si, um factor de depressão da função imunitária. São exemplo de variações potencialmente significativas:
• A competição das cefalosporinas com a bilirrubina na ligação à albumina sérica que pode desencadear kernicterus em recém-nascidos expostos à ceftriaxona, consequente da imaturidade do metabolismo hepático em crianças recém-nascidas; a diferente correlação nos compartimentos de distribuição dos fármacos neste grupo etário e a imaturidade da excreção renal, implicando a necessidade de tabelas posológicas ajustadas à idade.
• O efeito da redução da acidez gástrica com o envelhecimento na absorção dos medicamentos, podendo reduzi-la ou aumentá-la (caso dos p-lactâmicos) ou a degradação da função renal nos doentes idosos, que pode afectar a eliminação dos fármacos reduzindo a sua margem terapêutica e aumentando a frequência de reacções adversas. Além disso, algumas destas reacções foram descritas em associação com as fases de crescimento dos tecidos em animais jovens, tais como a descoloração dos dentes e da matriz óssea associada às tetraciclinas (particularmente à minociclina) e as artropatias e lesões das cartilagens descritas após exposição às fluoroquinolonas (FQ), sendo recomendado que a utilização destes grupos seja, quando possível, evitada em indivíduos jovens (antes dos 12 anos, no caso das tetraciclinas e antes dos 18 anos no caso das FQ).
– A presença de patologias concomitantes, designadamente as associadas a estados de disfunção imunitária, hepática ou renal.
– A gravidez e o aleitamento, condicionando quer a modificação dos compartimentos fisiológicos relevantes para a farmacocinética, quer a restrição da utilização de fármacos com potencial embriotóxico.
– A função imunitária do hospedeiro, incluindo os neutropénicos, os submetidos a terapêutica imunossupressora continuada (imunossupressores, corticoterapia), os doentes neoplásicos, diabéticos, insuficientes renais crónicos, asplenia anatómica ou funcional, insuficientes hepáticos e os portadores de imunodeficiências congénitas ou adquiridas, entre as quais a infecção por VIH. Estas situações, que, no seu conjunto, agravam o prognóstico das intercorrências infecciosas e podem motivar a necessidade de prolongar o tratamento anti-infeccioso, condicionam também estados disfuncionais imunitários com características diversas, com particularidades individuais que condicionam o tipo de agente infeccioso que poderá estar envolvido. As infecções fúngicas são frequentes nos doentes neutropénicos, incluindo o contexto da neutropenia funcional associada à diabetes; as infecções pneumocócicas são frequentes em doentes asplénicos e no contexto de doenças como o mieloma múltiplo; as infecções por vírus e agentes oportunistas são mais características dos estados de depleção da imunidade celular, como os doentes com VIH e os expostos à ciclosporina.