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Analgésicos Opióides II

— Depressão respiratória – a depressão respiratória é um efeito que acompanha, de maneira constante e directamente relacionada com a dose, a acção analgésica e constitui o principal factor limitante para a administração livre de opióides à pessoa consciente. São quase sempre infundados os riscos de aparecimento de depressão respiratória e da adição (dependência psicológica), se forem prescritos por clínicos experientes e com regras, nomeadamente a titulação da dose. A própria dor e o estímulo cirúrgico actuam como um antagonista fisiológico dos efeitos depressores causados pelos opióides no SNC.
– Náuseas e vómitos – a náusea é o mais comum efeito secundário dos opióides, não apenas por haver uma estimulação directa do centro do vómito, mas também por aumento da sensibilidade vestibular.
– Alterações cardiovasculares – hipotensão e bradicardia são as mais comuns, devidas principalmente à libertação de histamina e à acção vagai directa, embora a vasodilatação arterial e a sequestração esplâncnica sanguínea também estejam implicadas.
– Alterações do tracto gastrintestinal – a acção dos opióides sobre o vago e sobre os receptores existentes no plexo mesentérico, bem como nas terminações nervosas colinérgicas, produz um atraso no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal, provocando obstipação numa maioria dos doentes, mesmo naqueles que apresentam função intestinal normal.
– Alterações do sistema geniturinário – a retenção urinária é uma ocorrência sempre possível após a administração de opióides, por inibição do reflexo de esvaziamento urinário, do aumento do tónus do esfíncter externo e do aumento do volume urinário da bexiga.
– Tolerância, dependência física e dependência psicológica – os opióides desenvolvem tolerância a quase todos os seus efeitos, com relativa rapidez, que varia com o tipo de efeito, com a potência do opióide e com a dose administrada. A tolerância não é exclusiva dos opióides e não significa que o fármaco tenha perdido a sua eficácia, mas sim que seja necessário um incremento na dose para a obtenção do mesmo efeito.
A ingestão crónica de um opióide pode levar a três tipos de consequências, que reflectem as diferentes relações que se podem estabelecer entre o fármaco e o doente: a tolerância, a dependência física e a dependência psicológica ou adição.
Diz-se que há tolerância, quando o uso frequente ou prolongado de um fármaco produz habituação do organismo, que passa a não responder da mesma maneira, tornando-se indispensável uma dose maior para a obtenção do efeito original.
Dependência física é um estado avançado de tolerância que traduz uma adaptação tal do organismo à presença do fármaco que a sua retirada ou a sua antagonização provoca uma síndrome de abstinência, obrigando o organismo a reajustar-se. O aparecimento desta síndrome de abstinência com a retirada do fármaco poderá ser a única evidência clínica de que uma tolerância passou a dependência física.
A dependência psicológica ou adição traduz uma necessidade compulsiva de obter e ingerir o fármaco ou droga, por efeitos psíquicos produzidos pelo seu consumo e não por razões de ordem clínica como, por exemplo, a existência de dor. Esta situação acaba por configurar um comportamento de abuso farmacológico.

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Escada Analgésica da OMS (Organização Mundial de Saúde)

De entre as várias recomendações da OMS para uma correcta abordagem da dor, está o conceito de escada analgésica que se ilustra na figura abaixo e que propõe uma correcta utilização dos medicamentos dos vários grupos, em função da intensidade da dor, da sua persistência e do seu agravamento.
—> 1.° degrau – ai.1 linha da analgesia deverá ser sempre constituída pelos analgésicos não opióides. São normalmente suficientes para o controlo da dor com intensidade leve a moderada e poderão ser reforçados pela utilização concomitante de fármacos adjuvantes.
—> 2.° degrau – perante a persistência de dor ou insucesso da terapêutica instituída no 1.° degrau, deverão ser iniciados os opióides de menor potência analgésica, que poderão ser associados aos não opióides e aos fármacos adjuvantes.
—> 3.° degrau – persistindo a situação de dor, resta o recurso aos opióides de maior potência analgésica, mantendo-se a possibilidade de se associarem os não opióides e os fármacos adjuvantes.

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Tratamentos Emergentes (Síndrome do Intestino Irritável)

Uma melhor compreensão dos neurotransmissores das hormonas mediadoras da motilidade e sensibilidade tem levado a novas fórmulas terapêuticas. Dos componentes actualmente em investigação ressaltam os antagonistas dos receptores da colecistoquinina-A, da neurokinina 1 e 3, muscarínico M3, e dos agonistas dos receptores opióides K e alfa-2-adrenérgicos. O renzapride actua sobre receptores da serotonina. Estas novas substâncias podem reduzir a sensibilidade ou a motilidade intestinal.

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Naltrexona

Tal como a naloxona, também a naltrexona inibe competitivamente todos os opióides agonistas dos receptores, revertendo os efeitos colaterais mais comuns. Tem particular interesse nos programas de descontinuação dos toxicodependentes, pelo facto de apenas existir em apresentação oral sob a forma de comprimidos e deve ser sempre utilizada em conjugação com programas de modificação de comportamento.

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Naloxona

A naloxona inibe competitivamente todos os opióides agonistas dos receptores revertendo os efeitos colaterais mais comuns, como a depressão respiratória, a sedação, a hipotensão, o espasmo da via biliar e, evidentemente, a própria analgesia.
Na ausência de opióides não tem qualquer actividade farmacológica e, na sua presença, produz sintomas de abstinência em doentes que exibam dependência física.
Só existe uma apresentação em ampolas de 1 ml com 0,4 mg, para administração parentérica, quer por via e.v. ou i.m.

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Opióies Antagonistas

Estes opióides são caracterizados por se ligarem aos receptores u de uma forma total, mas sem evidenciarem actividade intrínseca e, portanto, não produzirem analgesia. São utilizados, por isso mesmo, para antagonizarem toda a espécie de efeitos indesejáveis atribuíveis aos opióides agonistas dos receptores u, especialmente as depressões respiratórias por overdose. A naloxona e a naltrexona são os antagonistas conhecidos e utilizados na prática clínica actual.

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Anestésicos Locais

Os AL (anestésicos locais), universalmente conhecidos pelo seu papel nas práticas anestésicas que permitem a execução de pequenos actos cirúrgicos, são também utilizados na cirurgia major em técnicas regionais praticadas pelos anestesiologistas – bloqueios epidurais, subaracnoideus, dos plexos, etc. – e constituem ainda uma poderosa arma no combate à dor, tanto na dor aguda peri-operatória (isoladamente ou em associação com analgésicos opióides), como na dor crónica, onde técnicas idênticas podem ser utilizadas.

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Analgésicos Não Opióides II

A partir de 2000, com os trabalhos desenvolvidos por Regina Botting, foi desenvolvida a hipótese – actualmente já confirmada – da existência de um terceiro isoenzima da ciclooxigenase, a COX-3, ao que tudo indica inibida selectivamente pelo paracetamol, preferencialmente a nível central.
Grupos e fármacos a considerar nos AINEs:
• Salicilados – ácido acetilsalicílico; diflunisal; acetilsalicilato de lisina.
• Derivados do ácido nicotónico – clonixina; clonixato de lisina.
• Derivados do ácido acético – diclofenac; aceclofenaco; fentiazac; etodol indometacina; ketorolac.
• Derivados do ácido propiónico – ibuprofeno; ketoprofeno; naproxeno; flurbiprofeno; fenbufeno; ácido tiaprofénico.
• Derivados pirazólicos – fenilbutazona; metamizol.
• Oxicamos – piroxicam; tenoxicam; meloxicam.
• Derivados do ácido antranílico – ácido mefenâmico; ácido meclofenâmico; floctafenina.
• Outros compostos AINEs – inibidores preferenciais da COX-2: nimesulide. Inibidores específicos da COX-2: celecoxibe; valdecoxibe.

—> AA – paracetamol, metamizol, flupirtina.
Sob esta designação, como atrás já ficou dito, incluem-se os analgésicos não opióides que, pelo seu modo de acção e características farmacológicas, não permitem serem classificados no grupo dos AINEs.
O paracetamol é um derivado para-aminofenólico que apresenta actividade analgésica e antipirética comparáveis às da aspirina, mas com a diferença de não evidenciar qualquer actividade anti-inflamatória. Este facto parece ficar a dever-se a uma actuação predominantemente central, com inibição da síntese das prostaglandinas a este nível, selectivamente a COX-3, a que se junta a capacidade de activação dos mecanismos seretoninérgicos da modulação descendente.
Também a nível periférico, a selectividade pela COX-3 parece estar demonstrada e a quase insignificante inibição da COX-1 e COX-2 determina a inexistência dos tradicionais efeitos secundários dos AINEs, não interferindo na mucosa gástrica nem na agregação plaquetária.

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Analgésicos Não Opióides

Sob esta denominação, incluem-se todos os analgésicos que não têm actividade opióide, apesar das substanciais diferenças que entre todos eles existem. Se se quiser encontrar a característica mais comum entre eles, para além da óbvia produção de analgesia, provavelmente será a existência de um efeito analgésico de tecto, acima do qual, por maior que seja a dose utilizada, a eficácia analgésica não aumenta.
O grupo farmacológico que domina esta classificação é o dos AINEs, que, em si mesmo, é já um grupo heterogéneo com dificuldade em contemplar um lugar adequado a cada fármaco que o constitui.
Serve-nos, no entanto, esta divisão, para considerarmos a existência de dois grupos dentro dos analgésicos não opióides: o primeiro, mais vasto, denominado grupo dos AINEs; o segundo, englobando na actualidade apenas dois fármacos, a que chamaremos grupo dos AA (analgésicos antipiréticos).
— AINEs – este grupo farmacológico, que constitui um dos que mais princípios activos e especialidades farmacêuticas possui no mercado português, deve a denominação à sua capacidade de intervir sobre a inflamação e de exibir uma tripla actividade analgésica, anti-inflamatória e antipirética comum a praticamente todos os fármacos que dele fazem parte, embora com diferenças entre eles que determinam serem uns mais anti-inflamatórios, outros mais antipiréticos e outros com maior capacidade analgésica.
Em geral, a principal indicação destes fármacos é a dor de intensidade leve a moderada, de preferência não visceral. São seguramente os analgésicos mais utilizados na prática clínica, constituindo o degrau 1 da escada analgésica da OMS.
São inúmeras as indicações para a sua utilização, desde a dor aguda à dor crónica, estando a patologia osteoarticular à frente das que mais levam ao consumo de fármacos deste grupo.
Uma reacção inflamatória começa sempre por ser uma resposta celular de defesa do organismo, embora a sua evolução a possa transformar, ela própria, num processo agressivo, a partir do metabolismo do ácido araquidónico que se inicia pela libertação dos fofolípidos libertados pela destruição da membrana celular.
Para que o metabolismo do ácido araquidónico se processe, é indispensável a intervenção de uma importante enzima, a ciclooxigenase, sobre a qual vão intervir os AINEs.
A ciclooxigenase é constituída por dois tipos de isoenzimas: a ciclooxigenase-1 (COX-1), constitutiva, que, como o nome sugere, existe distribuída profusamente pelo nosso organismo, como na mucosa gástrica, rim, endotélio vascular e plaquetas e a ciclooxigenase-2 (COX-2), indutível, que, como significa o seu nome, é induzida pela inflamação, praticamente inexistente nos tecidos e encontrando-se abundantemente em todos os processos inflamatórios.
Muitos dos efeitos indesejáveis dos AINEs, como a agressão da mucosa gástrica, do rim, da interferência na permeabilidade vascular e na agregação plaquetária, são devidos precisamente à inibição da COX-1, promovida pela maior parte dos AINEs que, por não terem uma actividade selectiva, inibem ambas as isoformas da ciclooxigenase.
Esta evidência tem levado ao aparecimento de alguns AINEs com capacidade para inibirem preferencialmente a COX-2 (nimesulide, meloxicam) e, mais recentemente, de outros que se apresentam como inibidores específicos da COX-2 (celecoxibe, valdecoxibe).

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Buprenorfina

A buprenorfina é um agonista parcial dos receptores fx, muito lipofílico, o que lhe confere uma grande afinidade para o receptor apesar da ligação não ser total, tornando-a extremamente forte e dissociando-se dele muito lentamente. No entanto, por essa ligação ser apenas parcial, a sua actividade intrínseca está distante do que seria de esperar em caso de uma ligação total, o que não o impede de conseguir uma boa perfomance analgésica, com uma potência que é superior à da morfina cerca de 30 vezes e o coloca na transição do 2.° para o 3.° degrau da escada analgésica, provavelmente mais perto deste que daquele. Há autores que têm sugerido que uma das maiores dificuldades na sua utilização é o rápido aparecimento de um indesejável “efeito de tecto” analgésico, apesar de, contrariamente aos outros opióides não agonistas, não apresentar efeitos psicomiméticos exuberantes. No entanto, a prática clínica tem desmentido este “efeito de tecto” e o que se verifica é que, tal como com os outros opióides, em caso de necessidade, a dose poderá ser aumentada e a respectiva resposta analgésica surgirá em função desse aumento. A depressão respiratória é uma possibilidade a ter em conta e é difícil de reverter pelos antagonistas devido à sua ligação parcial aos receptores u e K, e ligação total ao receptor. Tem grande utilização nas terapêuticas de descontinuidade dos toxicodependentes, por compensar razoavelmente a dependência da heroína (e possivelmente cocaína) e causar muitos menos problemas de abstinência, após a suspensão.
Apesar de haver apresentações parentéricas que permitem a administração e.v. e epidural, no nosso país só existe, para tratamento da dor, em comprimidos sublinguais de 0,3 mg e em apresentação transdérmica de 37,5 ug, 52,5 ug e 75 ug.